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苄普地尔

苄普地尔

中文名称:苄普地尔
英文名称:BEPRIDIL
CAS号:64706-54-3
分子式:C24H34N2O
分子量:366.54
EINECS号:
Mol文件:64706-54-3.mol
苄普地尔 结构式

苄普地尔 性质

沸点 bp0.1 184°; bp0.5 192°
密度 1.0392 (rough estimate)
折射率 nD20 1.5538
储存条件 2-8°C
酸度系数(pKa) 9.21±0.20(Predicted)
水溶解性 7.43g/L(37 ºC)

苄普地尔 用途与合成方法

化学性质 
微黄色粘稠液体,沸点184℃/13.3Pa,沸点192℃/66.7Pa。ND20 1.5538。
盐酸苄普地尔(Bepridil Hydrochloride):C24H34N2O?HCI?H2O。[74764-40-2]。
针状结晶,熔点91℃±2℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):1955口服,23.5静脉注射。
用途 
苄普地尔(bepridil,商品名Vascor)目前已被美国食品药品管理局(FDA)批准用于治疗一种称为心绞痛的心脏病。苄普地尔是一种新型钙拮抗剂,为抑制钙离子慢通道,选择性地扩张冠脉,此外,还能抑制钠、钾离子通道,因而具有I a、Ⅲ及Ⅳ类抗心律失常药物特性。半衰期长达42h.可一天给药一次。耐受良好,毒副反应较小。主要用于心绞痛的预防和治疗,并可用于心律失常、高血压和冠心病。
生产方法 
方法1:异丁醇、环氧氯丙烷和无水氯化锌,95℃搅拌得到化合物(I)。冷至40℃,加入吡咯烷搅拌。在15℃滴加氢氧化钠溶液,在70~80℃搅拌后,再在95℃搅拌。加入冷水,用甲苯提取。回收甲苯后,收集120~122℃/1.3kPa的馏分,得化合物(Ⅱ),收率83%。化合物(I)溶于氯仿,45℃滴加氯化亚砜的氯仿溶液,回流。减压蒸出溶剂和过量的氯化亚砜,残液倾入冰水中,用饱和碳酸氢钠中和至Ph=8.5,乙醚提取。提取液干燥,浓缩,收集96℃/0.4kPa的馏分,得化合物(Ⅲ),收率75%。往氨基钠在无水甲苯的悬浮液中,滴加N-苄基苯胺的无水甲苯溶液,回流。冷至10℃滴加冷水,倾入碎冰中,用甲苯提取。提取液水洗,回收甲苯,加入10%盐酸。产生的沉淀用乙酸乙酯重结晶,得盐酸苄普地尔,收率80%,熔点89~91℃。
往275g 1-(3-异丁氧基-2-羟基-1-丙基)吡咯烷溶于350ml氯仿的溶液中,在45℃下,逐滴加入345ml二氯亚砜溶于345ml氯仿的溶液,加热回流直至无气体逸出。减压蒸去氯仿和过剩的二氯亚砜,剩余物倾入400g的碎冰中。用苏打调至碱性后,用乙醚萃取2次。萃取液用无水硫酸钠干燥,过滤,浓缩,剩余物在减压下蒸馏。得到220g的1-(3-异丁氧基-2-氯-1-丙基)吡咯烷,沸点96℃/400Pa,nD241.4575。
92gn-苄基苯胺溶于500ml无水二甲苯中,慢慢地加入23.4g的氨基钠,加毕在130~135℃加热6h。在110℃下,加入110g1-(3-异丁氧基-2-氯-1-丙基)吡咯烷溶于150ml二甲苯的溶液,加毕在120℃反应6h。反应混合物冷却至周围温度后,加入200ml冷水。分出的有机层用盐酸水溶液萃取,萃取液用100ml乙醚洗涤2次后,用50%的苏打溶液调至碱性,再用150ml乙醚萃取2次。萃取液浓缩,减压蒸馏,得到77g黏稠液体的苄普地尔,沸点184℃/13.3Pa,nD201.5538。盐酸苄普地尔可用常规方法得到,熔点128℃。
方法2:丙烯腈和溴及氢溴酸作用后,分馏得到2,3-二溴丙酸,乙酯化,再和异丁醇反应,生成2-溴-3-(2-甲基丙氧基)丙酸乙酯,接着和吡咯烷反应,取代2位的溴,最后和N-苄基苯胺进行还原胺化反应,生成苄普地尔。

苄普地尔 上下游产品信息

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江苏艾康生物医药研发有限公司
联系电话:025-58859352 18068836627
产品介绍:
英文名称:Bepridil
CAS:64706-54-3
纯度:95+%
包装信息:1g;5g;10g
上海凯裕医药科技有限公司
联系电话: 17317130613
产品介绍:
英文名称:Bepridil
CAS:64706-54-3
包装信息:1g
常州博嘉生物医药科技有限公司
联系电话: 2122619822
产品介绍:
英文名称:64706-54-3
CAS:64706-54-3
纯度:99% HPLC
包装信息:1G;5G;10G;100G;1KG;
备注:医药级
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话: 4008200310
产品介绍:
中文名称:化合物 T5391L
英文名称:Bepridil free base;Bepridil free base
CAS:64706-54-3
纯度:98%
包装信息:5 mg

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