盐酸苄达明

简介制剂方法生物活性体外研究体内研究盐酸苄达明试剂级价格

盐酸苄达明

CAS号:132-69-4
英文名:Benzydamine hydrochloride
中文名:盐酸苄达明
CBNumber:CB0204309
分子式:C19H23N3O.ClH
分子量:345.87
MOL File:132-69-4.mol

盐酸苄达明化学性质

熔点 :147-153°C
储存条件 :Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
颜色 :White to Off-White
水溶解性 :Soluble in water, ethanol, chloroform, n-butanol or DMSO /n
Merck :14,1122
InChIKey :HNNIWKQLJSNAEQ-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 :132-69-4(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :20/21/22-36
安全说明 :26-36
WGK Germany :3
RTECS号 :NK7875000
海关编码 :2933.99.8290
毒性 :LD50 in mice, rats (mg/kg): 110, 100 i.p.; 515, 1050 orally (Silvestrini)

盐酸苄达明化学药品说明书

盐酸苄达明片

盐酸苄达明性质、用途与生产工艺

简介盐酸苄达明（Benzydamine Hydrochloride），别名消炎灵或炎痛静，化学名为1-苄基-3-[3-(二甲氨基)丙氧基]-1H-吲唑盐酸盐。本品为非特异性消炎药物，具有消炎，解热、镇痛作用。对因炎症引起的疼痛有效。本品尚有罂粟碱样解痉作用。常用于手术及外伤所致的各种炎症及关节炎、气管炎、咽炎等。可与抗菌素或磺胺类合用疗效更好。
制剂方法
盐酸苄达明可溶片：

其组成为：盐酸苄达明250g，氯化钠100g，交联羧甲基纤维素钠25g，亮氨酸40g，十二烷基硫酸钠5g，浓度为80％的乙醇水溶液30ml。

制备方法：按以下步骤：

a)、按上述配比将盐酸苄达明用浓度为80％的乙醇水溶液制软材，过20目筛制粒，于60～70℃通风干燥1小时；

b)、将上述干燥的颗粒过30目筛整粒，再依次外加上述配比中的氯化钠、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠、亮氨酸，混匀；

c)、测定上述混匀物的含量，计算片重，压片得成品。
生物活性 Benzydamine HCl (AF864)是一种外用的非甾体抗炎药（NSAID），具有抗炎，镇痛，解热和局部麻醉剂的活性。
体外研究
Benzydamine在结构上与皮质类固醇无关。benzydamine的作用可以由前列腺素系统来介导。该药物可能会影响血栓素的形成，并改变前列腺素的生物合成，局部用药便可达到所需剂量。Benzydamine显示出在细胞膜上的稳定作用，抑制人体中性粒细胞脱粒，并抑制血小板聚集。Benzydamine可能会影响到与炎症和疼痛局部机制有关的组织生物化学。
体内研究 Benzydamine显著降低术后咽喉痛（POST）的发生率。在拔管6个小时后，POST的发病率为17.0％。在ETT管口喷射benzydamine hydrochloride是一种简单有效的减少术后发病率和POST严重度的方法。
化学性质白色结晶性粉末。熔点160℃，易溶于水、乙醇、氯仿，难溶于乙醚。无臭，味辛辣。
用途本品为非特异性消炎药物，具有消炎，解热、镇痛作用。对因炎症引起的疼痛有效。抗炎作用与保泰松相似或稍强。本品尚有罂粟碱样解痉作用。常用于手术及外伤所致的各种炎症及关节炎、气管炎、咽炎等。可与抗菌素或磺胺类合用疗效更好。
生产方法以邻氨基苯甲酸为原料，经重氮化、还原、环合、烃化、缩合、成盐等化学反应生成苄达明。具体操作如下：（1）重氮化边搅拌边将邻氨基苯甲酸加入一定量水中，加浓盐酸，使反应物溶解，再加盐酸使结晶析出。冷至3℃以下，缓缓滴加亚硝酸钠水溶液，温度不超过3℃，继续搅拌，得透明茶色重氮盐溶液。（2）还原在10℃以下，将重氮盐溶液滴入二氧化硫饱和溶液中，静置后加浓盐酸，搅拌下有结晶析出，冷至5℃以下，放置、过滤、抽干得邻肼基苯甲酸盐酸盐。（3）环合将还原物以及水、盐回流30分钟、浓缩、趁热用碳酸钠中和至pH为7，放置，过滤、水洗、干燥，得3-羟基吲哒唑。（4）烃化将环合物及无水乙醇、氢氧化钠加热回流，冷后过滤，滤液冷冻过夜析出结晶，过滤、干燥，即得1-苄基-3-羟基吲哒唑。（5）缩合将烃化物、二甲苯及切碎的金属钠加热回流，边搅拌边升温至金属钠融化，有白色气体产生。停止加热，反应物变稠至糊状，滴加二甲氨基氯丙烷与甲苯的混合液，滴完后继续回流反应。放冷、过滤、用二甲苯洗。将滤液与洗液合并，用稀盐酸萃取，加液碱，析出油层，以无水硫酸钠干燥。此即为苄达明游离碱，精制后按常法制成盐酸盐。
类别有毒物品
毒性分级高毒
急性毒性口服-大鼠 LD50: 740 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 440 毫克/公斤
可燃性危险特性可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和氯化氢烟雾
储运特性通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放
灭火剂干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水