ChemicalBook CAS数据库列表 巴非替尼
巴非替尼
- CAS号:887650-05-7
- 英文名:Bafetinib
- 中文名:巴非替尼
- CBNumber:CB51518493
- 分子式:C30H31F3N8O
- 分子量:576.62
- MOL File:887650-05-7.mol
巴非替尼化学性质
- 熔点 :>166°C (dec.)
- 密度 :1.36
- 储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
- 溶解度 :DMSO, Methanol
- 形态 :Solid
- 颜色 :Yellow
巴非替尼性质、用途与生产工艺
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概述
巴非替尼(Bosutinib)是一种有效的,选择性的,由NipponShinyaku公司开发的双重Bcr-Abl/Lyn双重抑制剂,在结构上与伊马替尼和尼罗替尼相似,都为2-芳胺基嘧啶衍生物。巴氟替尼对Bcr-Abl阳性K562 细胞株和KU812抑制活性是伊马替尼强的25~55倍,可克服除T315I以外的大部分Abl点突变。目前已完成Ⅱ期临床疗效及安全性研究。.
无细胞试验中IC50为5.8nM/19nM,对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用,高至0.1μM的浓度对PDGFRα, PDGFRβ, Blk, Src或Yes也无抑制作用。Bafetinib浓度依赖的抑制BaF3细胞BCR-ABL突变株(M244V,G250E,Q252H,Y253F,E255K,M351T和H396P)增殖,但对T315I突变株无抑制作用 [2]。Bafetinib能促进细胞自噬,并能诱导BCR-ABL+慢性髓性白血病细胞caspase依赖性和非依赖性程序性死亡。Bafetinib已进入II期临床试验用于治疗白血病。 -
理化性质
外观:白色或类白色结晶性粉末
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)
保存:3年 -20℃粉状
图1为巴非替尼 -
靶点
表1为巴非替尼的靶点 - 作用机理 与伊马替尼, bosutinib抑制自身都Abl的和SRC激酶,从而抑制细胞生长和凋亡(细胞死亡)。由于双重作用机理,这可能有活性剂在抗慢性粒细胞白血病的疾病,恶性肿瘤和其他髓实体肿瘤。这似乎造成副作用较少,因为它更有选择性抑制蛋白质的错误白血病细胞,并不会影响到类似的蛋白在正常细胞一样早些时候药物。
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储存液配制
表2为巴非替尼的储存液配制配方 - 应用 用于治疗白血病
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主要参考资料
[1]http://china.guidechem.com/trade/pdetail12953242.html.
[2]http://tieba.baidu.com/p/2805950335.
[3]http://www.geneoperation.com.cn/ProHydrone_5335.shtml.
巴非替尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
巴非替尼 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-50868
- 产品名称:Bafetinib
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:340元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-50868
- 产品名称:巴非替尼 Bafetinib
- CAS编号:887650-05-7
- 包装:5mg
- 价格:750元
巴非替尼生产厂家
- 公司名称:济南精合医药科技有限公司
- 联系电话:+86 (531) 88811783
- 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
- 国家:中国
- 产品数:1856
- 优势度:62
- 公司名称:北京华美互利生物化工
- 联系电话:010-56205725
- 电子邮件:waley188@sohu.com
- 国家:中国
- 产品数:12335
- 优势度:58
- 公司名称:Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
- 联系电话:4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
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- 国家:中国
- 产品数:1493
- 优势度:55
- 公司名称:上海皓元医药股份有限公司
- 联系电话:021-58950125
- 电子邮件:info@chemexpress.com
- 国家:中国
- 产品数:7552
- 优势度:61
- 公司名称:上海阿拉丁生化科技股份有限公司
- 联系电话:400-400-6206333 18521732826
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- 产品数:25003
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- 公司名称:上海将来实业股份有限公司
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- 产品数:9545
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- 公司名称:上海楼岚生物科技有限公司
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- 产品数:4512
- 优势度:55
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