巴非替尼

概述理化性质靶点作用机理储存液配制应用主要参考资料巴非替尼试剂级价格

巴非替尼

CAS号:887650-05-7
英文名:Bafetinib
中文名:巴非替尼
CBNumber:CB51518493
分子式:C30H31F3N8O
分子量:576.62
MOL File:887650-05-7.mol

巴非替尼化学性质

熔点 :>166°C (dec.)
密度 :1.36
储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
溶解度 :DMSO, Methanol
形态 :Solid
颜色 :Yellow

巴非替尼性质、用途与生产工艺

概述巴非替尼（Bosutinib）是一种有效的，选择性的，由NipponShinyaku公司开发的双重Bcr-Abl/Lyn双重抑制剂，在结构上与伊马替尼和尼罗替尼相似，都为2-芳胺基嘧啶衍生物。巴氟替尼对Bcr-Abl阳性K562 细胞株和KU812抑制活性是伊马替尼强的25～55倍，可克服除T315I以外的大部分Abl点突变。目前已完成Ⅱ期临床疗效及安全性研究。.
无细胞试验中IC50为5.8nM/19nM，对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用，高至0.1μM的浓度对PDGFRα, PDGFRβ, Blk, Src或Yes也无抑制作用。Bafetinib浓度依赖的抑制BaF3细胞BCR-ABL突变株（M244V，G250E，Q252H，Y253F，E255K，M351T和H396P）增殖，但对T315I突变株无抑制作用 [2]。Bafetinib能促进细胞自噬，并能诱导BCR-ABL+慢性髓性白血病细胞caspase依赖性和非依赖性程序性死亡。Bafetinib已进入II期临床试验用于治疗白血病。
理化性质外观：白色或类白色结晶性粉末
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)
保存：3年 -20℃粉状

图1为巴非替尼
靶点
表1为巴非替尼的靶点
作用机理与伊马替尼， bosutinib抑制自身都Abl的和SRC激酶，从而抑制细胞生长和凋亡（细胞死亡）。由于双重作用机理，这可能有活性剂在抗慢性粒细胞白血病的疾病，恶性肿瘤和其他髓实体肿瘤。这似乎造成副作用较少，因为它更有选择性抑制蛋白质的错误白血病细胞，并不会影响到类似的蛋白在正常细胞一样早些时候药物。
储存液配制
表2为巴非替尼的储存液配制配方
应用用于治疗白血病
主要参考资料 [1]http://china.guidechem.com/trade/pdetail12953242.html.
[2]http://tieba.baidu.com/p/2805950335.
[3]http://www.geneoperation.com.cn/ProHydrone_5335.shtml.