ChemicalBook CAS数据库列表 替拉替尼
替拉替尼
- CAS号:332012-40-5
- 英文名:Telatinib
- 中文名:替拉替尼
- CBNumber:CB51179861
- 分子式:C20H16ClN5O3
- 分子量:409.83
- MOL File:332012-40-5.mol
替拉替尼化学性质
- 沸点 :713.6±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.417
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥20.5 mg/mL in DMSO
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :14.18±0.46(Predicted)
- 颜色 :White to light yellow
替拉替尼性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Telatinib (BAY 57-9352) 是一种有效的VEGFR2/3， c-Kit和PDGFRα抑制剂，IC50分别为6 nM/4 nM， 1 nM和15 nM。Phase 2。
-
靶点
Target Value c-Kit 1 nM VEGFR3 4 nM VEGFR2 6 nM PDGFRα 15 nM -
体外研究
Telatinib作用于VEGFR-3, c-Kit, 和 PDGFR-β 比作用于 VEGFR-2的IC50值分别高0.66, 0.17, 和 2.5倍, 而Vatalanib分别高18, 20, 和 16 倍, 说明Telatinib 效果比 Vatalanib好。在全细胞实验中，Telatinib 抑制 VEGFR-2自磷酸化，IC50为19 nM, 抑制VEGF依赖的人类脐静脉内皮细胞增殖，IC50为26 nM, 且阻断 PDGF刺激的人类主动脉平滑肌细胞生长,IC50为249 nM。 Telatinib作用于Raf激酶通路，表皮生长因子受体家族，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族，和Tie-2受体,没有抑制活性。
- 体内研究 因为肿瘤生长和转移都归因于失去调节的 VEGFR信号通路, Telatinib通过阻断 VEGFR信号和肿瘤血管生成，而显著抑制肿瘤生长和转移。除了显著抑制肿瘤血管生成外，Telatinib处理，显著降低内皮细胞依赖和非依赖的血管舒张, 也降低毛细血管密度，导致舒张压和收缩压都提高。 Telatinib 单独作用于多种人类移植瘤模型，包括MDA-MB-231乳腺癌，Colo-205 结肠癌，DLD-1 结肠癌,和H460 非小细胞肺癌，以及胰腺癌和前列腺癌，具有有效的抗肿瘤活性，这种作用存在剂量依赖性。
替拉替尼上下游产品信息
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替拉替尼 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S2231
- 产品名称：替拉替尼 Telatinib
- CAS编号：332012-40-5
- 包装：5mg
- 价格：1420.86元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S2231
- 产品名称：替拉替尼 Telatinib
- CAS编号：332012-40-5
- 包装：10mM(1mL in DMSO)
- 价格：2292.78元
替拉替尼生产厂家
- 公司名称：CLEARSYNTH LABS LTD.
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@clearsynth.com
- 国家：印度
- 产品数：6257
- 优势度：58
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