替拉替尼
中文名称:替拉替尼
英文名称:Telatinib
CAS号:332012-40-5
分子式:C20H16ClN5O3
分子量:409.83
EINECS号:
Mol文件:332012-40-5.mol
替拉替尼 性质
| 沸点 | 713.6±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.417 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水；不溶于乙醇； ≥20.5 mg/mL，溶于 DMSO |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 14.18±0.46(Predicted) |
| 颜色 | 白色至浅黄色 |
替拉替尼 用途与合成方法
Telatinib (BAY 57-9352) 是一种有效的VEGFR2/3， c-Kit和PDGFRα抑制剂，IC50分别为6 nM/4 nM， 1 nM和15 nM。Phase 2。
| Target | Value |
| c-Kit | 1 nM |
| VEGFR3 | 4 nM |
| VEGFR2 | 6 nM |
| PDGFRα | 15 nM |
Telatinib作用于VEGFR-3, c-Kit, 和 PDGFR-β 比作用于 VEGFR-2的IC50值分别高0.66, 0.17, 和 2.5倍, 而Vatalanib分别高18, 20, 和 16 倍, 说明Telatinib 效果比 Vatalanib好。在全细胞实验中，Telatinib 抑制 VEGFR-2自磷酸化，IC50为19 nM, 抑制VEGF依赖的人类脐静脉内皮细胞增殖，IC50为26 nM, 且阻断 PDGF刺激的人类主动脉平滑肌细胞生长,IC50为249 nM。 Telatinib作用于Raf激酶通路，表皮生长因子受体家族，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族，和Tie-2受体,没有抑制活性。
因为肿瘤生长和转移都归因于失去调节的 VEGFR信号通路, Telatinib通过阻断 VEGFR信号和肿瘤血管生成，而显著抑制肿瘤生长和转移。除了显著抑制肿瘤血管生成外，Telatinib处理，显著降低内皮细胞依赖和非依赖的血管舒张, 也降低毛细血管密度，导致舒张压和收缩压都提高。 Telatinib 单独作用于多种人类移植瘤模型，包括MDA-MB-231乳腺癌，Colo-205 结肠癌，DLD-1 结肠癌,和H460 非小细胞肺癌，以及胰腺癌和前列腺癌，具有有效的抗肿瘤活性，这种作用存在剂量依赖性。替拉替尼 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | S2231 | 替拉替尼 | 332012-40-5 | 5mg | 1420.86 |
| 2024-11-08 | S2231 | 替拉替尼 | 332012-40-5 | 10mM(1mL in DMSO) | 2292.78 |
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中文名称：替拉替尼
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CAS：332012-40-5
纯度：98%
包装信息：1G;10G;100G
备注：仅供科研使用
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英文名称：Telatinib
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英文名称：4-(((4-((4-Chlorophenyl)amino)furo[2,3-d]pyridazin-7-yl)oxy)methyl)-N-methylpicolinamide
CAS：332012-40-5
纯度：98%
包装信息：1g;5g;10g;15g;25g;100mg;250mg
备注：NULL
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aladdin 阿拉丁 T129747 Telatinib,抑制剂 332012-40-5 98%
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