ChemicalBook CAS数据库列表 格列齐特
格列齐特
- CAS号:21187-98-4
- 英文名:Gliclazide
- 中文名:格列齐特
- CBNumber:CB5113462
- 分子式:C15H21N3O3S
- 分子量:323.41
- MOL File:21187-98-4.mol
格列齐特化学性质
- 熔点 :163-169 °C (lit.)
- 密度 :1.2205 (rough estimate)
- 折射率 :1.6740 (estimate)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :methylene chloride: soluble
- 形态 :powder
- 酸度系数(pKa) :6.07±0.10(Predicted)
- 颜色 :white
- Merck :14,4439
- InChI :InChI=1S/C15H21N3O3S/c1-11-5-7-14(8-6-11)22(20,21)17-15(19)16-18-9-12-3-2-4-13(12)10-18/h5-8,12-13H,2-4,9-10H2,1H3,(H2,16,17,19)
- InChIKey :BOVGTQGAOIONJV-UHFFFAOYSA-N
- SMILES :C1(S(NC(NN2CC3CCCC3C2)=O)(=O)=O)=CC=C(C)C=C1
- CAS 数据库 :21187-98-4(CAS DataBase Reference)
- EPA化学物质信息 :Benzenesulfonamide, N-[[(hexahydrocyclopenta[c]pyrrol-2(1H)-yl)amino]carbonyl]-4-methyl (21187-98-4)
安全信息
- 危险品标志 :Xn,Xi
- 危险类别码 :21-36/38-46-62-63
- 安全说明 :25-26-36/37-53-24/25
- 危险品运输编号 :3077
- WGK Germany :2
- RTECS号 :YT4500000
- 海关编码 :29350090
- 毒性 :LD50 orally in mice: >3 g/kg (Duhault)
格列齐特 MSDS
Gliclazide
格列齐特 化学药品说明书
格列齐特|药典2005版
格列齐特片（Ⅱ）|药典2005版
格列齐特性质、用途与生产工艺
- 降糖药 格列齐特(G1iclazide)，化学名称为1-(六氢环戊[c]吡咯-2(1H)-基)-3-(4-甲基苯基)磺酰基脲，是第二代磺酰脲类口服降糖药，兼具有降血糖及改善凝血功能的双重作用，不仅可以改善糖尿病患者的代谢，而且可以改善或延缓糖尿病血管并发症的发生。由法国SERVIER公司开发，最早于1972年在法国上市，商品名为达美康、甲磺吡脲、甲磺双环脲、来克胰、甲磺格脲、格里克那萨，主要用于成年后发病单用饮食和运动控制无效的，且无酮症倾向的轻、中II型糖尿病，还能改善糖尿病人眼底病变以及代谢、血管功能的紊乱。可与双胍类口服降血糖药合用，与胰岛素合用治疗胰岛素依赖型糖尿病，可减少胰岛素用量。20世纪80年代开始供应中国市场，现已在全球130多个国家注册和销售。
-
药理作用
1.降血糖作用：本品为第二代口服磺酰脲类降血糖药，其作用比甲苯丁脲强10倍以上。作用机理是刺激胰岛β细胞释放胰岛素，使过高血糖下降。这可能是由于磺酰脲类药物与β细胞表面的受体结合，并使之激活增加及同时提高外周靶组织对胰岛素敏感性之故。
2.降低血小板的聚集和粘附力，防治纤维蛋白沉积在微血管上。
3.降低胆固醇积蓄，减少动脉三磷酸甘油酯和脂肪酸的血浆浓度。三者作用，除治疗糖尿病代谢紊乱之外，又可防治糖尿病并发症--血管、视网膜、肾功能病变的发生和发展。 - 作用机理 格列齐特的作用较强，其机理是选择性地作用于胰岛β细胞，促进胰岛素分泌，并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放，使肝糖生成和输出受到抑制。它对成年型糖尿病人有降血糖作用，并有降低胆固醇蓄积，减少主动脉三磷酸甘油脂和脂肪酸的血浆浓度，因此格列齐特既可治疗糖尿病代谢紊乱，又可预防糖尿病微血管病变，改善视网膜病变和肾功能。
- 药代动力学 口服吸收较快；2～ 6小时血浆浓度达峰值。血浆蛋白结合率为94.2%，Τ1/2约12小时。本品主要在肝脏代谢，代谢物无降糖作用，98%在48小时以内经肾排泄，尿中原形药物的含量少于5%。
-
合成方法
以环戊烷邻二甲酸酐为原料，氨化得环戊烷邻二甲酰亚胺，经LiAlH4、KBH4/ZnCl2或铂黑催化还原得氮杂双环，再经亚硝化、锌粉还原得N－氨基－3－氮杂双环［3,3,O］辛烷盐酸盐，最后与对甲苯磺酰脲缩合得到格列齐特。
图2为格列齐特的合成路线 - 用途 用于成人2型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症者或伴有血管病变者。
- 不良反应 偶有轻度恶心、呕吐、上腹痛、便秘、腹泻、红斑、荨麻疹、血小板减少、粒细胞减少、贫血等，大多数于停药后消失。
-
禁忌
1.对本品或磺脲类、磺胺类药物过敏者禁用。
2.1型糖尿病患者禁用。
3.糖尿病昏迷前期、糖尿病酮症酸中毒患者禁用。
4.严重肝肾功能不全患者禁用。
5.白细胞减少患者禁用。
6.伴有昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况的患者禁用。
7.孕妇及哺乳期妇女禁用。 -
注意事项
1.2型糖尿病患者在发生感染、外伤、手术等应激情况及酮症酸中毒和非酮症高渗性糖尿病昏迷时，应改用胰岛素治疗。
2.本品剂量过大、进食过少或剧烈运动时，应注意防止低血糖反应。
3.必须定期检查患者血糖、尿糖，并进行眼科检查。
4.与抗凝药合用时，应定期做凝血情况检查。
有关格列齐特的药理作用、合成方法、注意事项等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-12-02） - 药物相互作用 与非甾体抗炎药(特别是水杨酸盐)、磺胺类抗菌药、双香豆素类抗凝剂、单胺氧化酶抑制剂、β受体阻断剂、四环素、氯霉素、双环己乙哌啶、氯贝丁酯、乙醇等药合用时，用量应减少，以免发生低血糖反应。
- 用途 降血糖药，用于治疗非胰岛素依赖性糖尿病
- 用途 降血糖药，非胰岛素依赖性糖尿病。
格列齐特上下游产品信息
上游原料
下游产品
格列齐特 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW211879842
- 产品名称：格列齐特 gliclazide;1-[3-azabicyclo[3.3.0]oct-3-yl]-3-p-toluenesulfonylurea;1-?(3-?azabicyclo[3.3.0]?oct-?3-?yl)?-?3-?p-?tolylsulphonylurea
- CAS编号：21187-98-4
- 包装：25G
- 价格：170元
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW211879841
- 产品名称：格列齐特 gliclazide;1-[3-azabicyclo[3.3.0]oct-3-yl]-3-p-toluenesulfonylurea;1-?(3-?azabicyclo[3.3.0]?oct-?3-?yl)?-?3-?p-?tolylsulphonylurea
- CAS编号：21187-98-4
- 包装：5G
- 价格：55元
格列齐特生产厂家
- 公司名称：Hepartex
- 联系电话：--
- 电子邮件：hepartex@hepartex.com
- 国家：法国
- 产品数：199
- 优势度：58
- 公司名称：Elixens
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- 国家：法国
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- 电子邮件：contactoril@servier.com
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- 优势度：58
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- 电子邮件：info@mip-nv.com
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- 产品数：4
- 优势度：58
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- 电子邮件：scs@socosur.fr
- 国家：法国
- 产品数：8
- 优势度：0
- 公司名称：EDQM
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- 电子邮件：orders@edqm.eu
- 国家：法国
- 产品数：1913
- 优势度：81
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