氯磺丙脲

概述制备方法药动学用途用法与用量使用注意不良反应禁忌证氯磺丙脲试剂级价格

氯磺丙脲

CAS号:94-20-2
英文名:CHLORPROPAMIDE
中文名:氯磺丙脲
CBNumber:CB8677954
分子式:C10H13ClN2O3S
分子量:276.74
MOL File:94-20-2.mol

氯磺丙脲化学性质

熔点 :128 °C
沸点 :302°C (rough estimate)
密度 :1.3046 (rough estimate)
折射率 :1.6300 (estimate)
储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 :Chloroform (Sparingly), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :pKa 4.8 (Uncertain)
颜色 :White to Light Yellow
水溶解性 :Soluble in ethanol (1:12), acetone (1:5), chloroform (1:9) and solutions of alkali hydroxides. Does not mix well with water.
Merck :14,2186
稳定性 :Stable. Combustible.
CAS 数据库 :94-20-2(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :Chloropropamide (94-20-2)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :20/21/22-40
安全说明 :22-36
WGK Germany :3
RTECS号 :YS6650000
海关编码 :29350090
毒害物质数据 :94-20-2(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 i.p. in rats: 580 mg/kg (Goldenthal)

氯磺丙脲化学药品说明书

氯磺丙脲|药典2005版
氯磺丙脲片|药典2005版

氯磺丙脲性质、用途与生产工艺

概述氯磺丙脲由稀乙醇中得结晶。熔点127～129℃，UVmax232.5nm(0.01mol/L盐酸)。溶于醇、氯仿，微溶于醚、苯，pH=6时溶于水，pH=7.3时不溶于水。氯磺丙脲属磺酰脲类口服降血糖药物，又称“P-607”。通过促进胰岛素分泌而降低血糖，不被肝脏代谢降解，以原型缓慢地经肾排出，故有较持久的降糖作用。属长效降糖药。适用于非胰岛素依赖型糖尿病。此外，氯磺丙脲尚有促进抗利尿激素分泌的作用，也用于尿崩症。副作用常见的为胃酸分泌增多，引起恶心、腹痛、腹泻、偶见皮疹、药热、皮肤红斑、过敏性皮炎和荨麻疹，大剂量可引起精神错乱、眩晕、共济失调、无力等。尚可引起淤胆性黄疸，血清碱性磷酸酶增高，水肿伴低钠血症和甲状腺功能减退。

图1为氯磺丙脲的结构式
制备方法由对氯苯磺酰胺与氯甲酸乙酯及碳酸钾反应后，其产物再与丙胺一起加热，也可由丙胺甲酰叠氮化物与等摩尔的对氯苯磺酸钠于120℃反应1.5小时而得。
药动学氯磺丙脲口服后迅速从胃肠吸收，1小时后在血中出现，2～4小时达高峰，与血浆蛋白结合，多数以原形形式自尿中排出，部分代谢为对氯苯磺胺后从尿中排出。半衰期为24～72小时，96小时排出85%。若每日口服250mg～500mg，于4天内血药浓度达高峰，最强作用在服药后10小时，24小时仍有效，作用可持续72小时。若连续服用16天，则于停药后20天才能完全排出体外，因此长期服用仅需每日1次。
用途 1.用于多尿症。本品收涩缩尿，多用于因脾肾亏虚、升清固摄失司而导致的多尿、烦渴。
2.用于消渴。多用于因肾气亏虚、肺胃燥热灼津、膀胱约束无权而导致的多饮、多食、多尿，或仅见多尿或尿甜之消渴症。
用法与用量糖尿病：口服，每日0.1～0.3 g，早饭前顿服，剂量增减至少间隔10天，待血糖降至正常时，剂量酌减。
尿崩症：口服，每日0.25～0.5 g，分2次服
使用注意如果用于多尿症，应在治疗方案中增加1种口服抗利尿剂，以免发生饥饿、头晕、出汗、乏力之虚脱症。服药期间宜按时饮食，忌饮酒。用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝肾功能等。不宜在晚上，尤其不宜空腹时服药。
不良反应个别发生饥饿、头晕、出汗、乏力之虚脱症。可见泄泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适；偶见皮疹；个别可见黄疸、虚劳重症。
有关氯磺丙脲的概述、制备方法、用途、不良反应等是由Chemicalbook的利杰编辑整理。（2016-01-24）
禁忌证体质虚弱、高热、恶心、呕吐、瘿气、老年人慎用。孕妇、消渴病人伴发痰湿浊毒内盛，甚至昏迷、严重烧伤、外伤和重大手术、心肝肾虚损患者、对磺胺药过敏者禁用。
化学性质白色结晶性粉末。熔点127-129℃。易溶于氯仿和丙酮，略溶于乙醚、苯、在pH为6的水中溶解度为2.2mg/ml，在pH7.3的水中不溶。无臭，无味。
用途磺脲类口服降血糖药。作用强而持久，主要选择性地作用于胰岛-β-细胞，促进胰岛的分泌，使血糖降低。用于糖尿病。氯磺丙脲具有比较大的副作用，所以该药的使用量有逐年减少的趋势。
用途用作降血糖药
生产方法由对氯苯磺酰胺与丁酰胺反应而得对氯苯磺酰丙脲钠盐。再用盐酸酸化、精制而得成品。另一种方法是以对氯苯磺酰胺、异氰酸丙酯、三乙胺为原料。