ChemicalBook CAS数据库列表 5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售)
5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售)
- CAS号:403811-55-2
- 英文名:(Z,E)-5-(4-ETHYLBENZYLIDINE)-2-THIOXOTHIAZOLIDIN-4-ONE
- 中文名:5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售)
- CBNumber:CB4820970
- 分子式:C12H11NOS2
- 分子量:249.35
- MOL File:403811-55-2.mol
5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售)化学性质
- 密度 :1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: >10mg/mL
- 形态 :Yellow solid
- 酸度系数(pKa) :7.72±0.30(Predicted)
- 颜色 :yellow
- 水溶解性 :Soluble in DMSO. Soluble in water at concentrations less than 2mg/ml
- 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 1 month.
安全信息
5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售)性质、用途与生产工艺
- 生物活性 10058-F4是一种c-Myc抑制剂,特异性抑制c-Myc-Max相互作用,且抑制c-Myc靶基因表达的转录激活。
- 体外研究 10058-F4抑制白血病细胞生长,且抑制Myc和Max二聚化。10058-F4诱导AML细胞的细胞周期停滞和凋亡。10058-F4使AML细胞停滞在G0/G1期,下调c-Myc的表达,上调CDK抑制剂p21和p27。同时,10058-F4通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡,观察到Bcl-2下调,Bax上调,胞浆内细胞色素C释放,及caspase3,7,和9裂解。此外,10058-F4也诱导骨髓细胞分化,可能通过激活多种转录因子。相似地,10058-F4作用于原代AML细胞,诱导凋亡和分化。10058-F4降低c-Myc蛋白水平,抑制HepG2细胞增殖,可能通过上调细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,p21WAF1,及降低细胞内[α]-甲胎蛋白(AFP)的水平。10058-F4处理,还在转录水平下调人类端粒酶逆转录酶(hTERT)。10058-F4除了抑制HepG2细胞增殖,还增强其对常规化疗药物,Doxorubicin, 5-fluorouracil (5-FU) 和 Cisplatin的敏感性。
- 体内研究 10058-F4单独静脉注射,在5分钟时达到血浆峰值,浓度约为300 μM,在360分钟时,下降到低于检测下限。血药浓度-时间数据最好绘制成二室,开放的,线性模型。在脂肪,对肺,肝,肾中发现10058-F4的最高组织浓度。10058-F4的肿瘤峰值浓度低于血浆峰值浓度至少十倍。在血浆,肝和肾中确定10058-F4的8种代谢物。10058-F4的终端半衰期约为1小时,分布容积为>200 ml/kg。10058-F4按20或30 mg/kg剂量静脉注射处理小鼠,没有显著的肿瘤生长抑制作用。
- 生物活性 10058-F4是一种c-Myc抑制剂,特异性抑制c-Myc-Max相互作用,且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬。
-
靶点
Target Value c-Myc
(Cell-free assay) -
体外研究
10058-F4抑制白血病细胞生长,且抑制Myc和Max二聚化。10058-F4诱导AML细胞的细胞周期停滞和凋亡。10058-F4使AML细胞停滞在G0/G1期,下调c-Myc的表达,上调CDK抑制剂p21和p27。同时,10058-F4通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡,观察到Bcl-2下调,Bax上调,胞浆内细胞色素C释放,及caspase3,7,和9裂解。此外,10058-F4也诱导骨髓细胞分化,可能通过激活多种转录因子。相似地,10058-F4作用于原代AML细胞,诱导凋亡和分化。10058-F4降低c-Myc蛋白水平,抑制HepG2细胞增殖,可能通过上调细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,p21WAF1,及降低细胞内[α]-甲胎蛋白(AFP)的水平。10058-F4处理,还在转录水平下调人类端粒酶逆转录酶(hTERT)。10058-F4除了抑制HepG2细胞增殖,还增强其对常规化疗药物,Doxorubicin, 5-fluorouracil (5-FU) 和 Cisplatin的敏感性。
- 体内研究 10058-F4单独静脉注射,在5分钟时达到血浆峰值,浓度约为300 μM,在360分钟时,下降到低于检测下限。血药浓度-时间数据最好绘制成二室,开放的,线性模型。在脂肪,对肺,肝,肾中发现10058-F4的最高组织浓度。10058-F4的肿瘤峰值浓度低于血浆峰值浓度至少十倍。在血浆,肝和肾中确定10058-F4的8种代谢物。10058-F4的终端半衰期约为1小时,分布容积为>200 ml/kg。10058-F4按20或30 mg/kg剂量静脉注射处理小鼠,没有显著的肿瘤生长抑制作用。
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5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售) 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-12702
- 产品名称:10058-F4
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:160元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:S7153
- 产品名称:5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售) 10058-F4
- CAS编号:403811-55-2
- 包装:25mg
- 价格:1404.48元
5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售)生产厂家
- 公司名称:TCI Chemicals (India) Pvt. Ltd.
- 联系电话:--
- 电子邮件:sales-in@tcichemicals.com
- 国家:印度
- 产品数:6768
- 优势度:58
- 公司名称:Alfa Aesar
- 联系电话:--
- 电子邮件:tech@alfa.com
- 国家:印度
- 产品数:6905
- 优势度:58
- 公司名称:CHEMSWORTH
- 联系电话:--
- 电子邮件:info@chemsworth.com
- 国家:印度
- 产品数:6700
- 优势度:30
- 公司名称:A.J Chemicals
- 联系电话:--
- 电子邮件:sales@ajchem.in
- 国家:印度
- 产品数:6100
- 优势度:58
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