乐伐替尼甲磺酸盐

概述应用生物活性靶点乐伐替尼甲磺酸盐试剂级价格

乐伐替尼甲磺酸盐

CAS号:857890-39-2
英文名:lenvatinib Mesylate
中文名:乐伐替尼甲磺酸盐
CBNumber:CB42651170
分子式:C22H23ClN4O7S
分子量:522.95862
MOL File:857890-39-2.mol

乐伐替尼甲磺酸盐化学性质

熔点 :>220°C (dec.)
储存条件 :-20°C Freezer
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
InChIKey :HWLFIUUAYLEFCT-UHFFFAOYSA-N
SMILES :O=C(N)C1C=C2C(N=CC=C2OC2C=C(Cl)C(NC(=O)NC3CC3)=CC=2)=CC=1OC.CS(=O)(O)=O

乐伐替尼甲磺酸盐性质、用途与生产工艺

概述
乐伐替尼甲磺酸盐是乐伐替尼的甲磺酸盐，乐伐替尼是由日本卫材公司研发的一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其具有新颖的结合模式，除抑制参与肿瘤增殖的其他促血管生成和致癌信号通路相关酪氨酸激酶外，还能够选择性抑制血管内皮生长因子（VEGF）受体的激酶活性，如VEGF-1、VEGF-2 和VEGF-3 等。
应用
乐伐替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，它可能对多种癌症起作用，因此卫材还在进行乐伐替尼用于其它癌症的研究，如肝细胞癌、非小细胞肺癌、黑色素瘤、乳腺癌、淋巴瘤、卵巢癌等等，经药渡数据检索，与乐伐替尼相关的临床研究信息有62项。2017年7月，卫材向美国FDA和欧洲药品管理局提交了乐伐替尼一线治疗晚期肝细胞癌的上市申请。临床试验中，乐伐替尼用于中晚期肝细胞癌优于目前的标准治疗药物索拉非尼。
生物活性 Lenvatinib Mesylate (E7080)是一种合成、具有口服活性的 tyrosine kinase 的抑制剂，可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体(PDGFRα)，干细胞因子受体(Kit (c-Kit))，并在转染过程中重新排列(RET (c-RET))。甲磺酸来伐替尼具有潜在的抗肿瘤活性。
靶点
Target Value
c-RET
()
VEGFR2
(Cell-free assay) 4.0 nM
VEGFR3
(Cell-free assay) 5.2 nM
VEGFR1
(Cell-free assay) 22 nM
PDGFRβ
(Cell-free assay) 39 nM