CUDC-907

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 CUDC-907 试剂级价格

CUDC-907

CAS号:1339928-25-4
英文名:PI3K/HDAC Inhibitor
中文名:CUDC-907
CBNumber:CB42645120
分子式:C23H24N8O4S
分子量:508.55
MOL File:1339928-25-4.mol

CUDC-907化学性质

密度 :1.445±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :≥25.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
形态 :solid
酸度系数(pKa) :7.77±0.10(Predicted)
颜色 :Off-white to light yellow

CUDC-907性质、用途与生产工艺

生物活性 CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。Phase 1。
体外研究 PI3K/HDAC Inhibitor 抑制其他PI3K亚型，如 PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ和 PI3KɑE545K ， IC50 分别为 54, 311, 39 和62 nM。而且, PI3K/HDAC Inhibitor 也抑制HDAC亚型HDAC8, HDAC6 和 HDAC11，IC50分别为191, 27 和 5.4 nM。此外, PI3K/HDAC Inhibitor 低效抑制其他类型 HDAC 酶活性。PI3K/HDAC Inhibitor 抑制一系列B细胞淋巴瘤生长，如Granta 519, DOHH2, RL, Pfeiffer, SuDHL4, Daudi 和 Raji，IC50 分别为 7, 1, 2, 4, 3, 15 和 9 nM。PI3K/HDAC Inhibitor 也阻断骨髓瘤增殖，如RPMI8226, OPM-2 和 ARH77，IC50分别为 2, 1 和5 nM。PI3K/HDAC Inhibitor 作用于多发性骨髓瘤和B细胞淋巴瘤，具有有效抗癌活性。
体内研究 PI3K/HDAC Inhibitor 口服给药犬类具有生物有效性。PI3K/HDAC Inhibitor 治疗小鼠肿瘤具有长的半衰期。PI3K/HDAC Inhibitor 作用于移植瘤，诱导凋亡，且抑制癌细胞增殖。在高效性研究中， PI3K/HDAC Inhibitor 按最大耐受剂量(MTD)处理，作用于NHL和MM模型，比单独药剂PI3K或HDAC抑制剂参考化合物或两者联用更有效。而且, PI3K/HDAC Inhibitor 按MTD剂量处理，比PI3Kδ选择性抑制剂CAL-101更有效。
生物活性 CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。CUDC-907 在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡。Phase 1。

靶点

Target	Value
HDAC1 (Cell-free assay)	1.7 nM
HDAC3 (Cell-free assay)	1.8 nM
HDAC10 (Cell-free assay)	2.8 nM
HDAC2 (Cell-free assay)	5.0 nM
HDAC11 (Cell-free assay)	5.4 nM

体外研究
PI3K/HDAC Inhibitor 抑制其他PI3K亚型，如 PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ和 PI3KɑE545K ， IC50 分别为 54, 311, 39 和62 nM。而且, PI3K/HDAC Inhibitor 也抑制HDAC亚型HDAC8, HDAC6 和 HDAC11，IC50分别为191, 27 和 5.4 nM。此外, PI3K/HDAC Inhibitor 低效抑制其他类型 HDAC 酶活性。PI3K/HDAC Inhibitor 抑制一系列B细胞淋巴瘤生长，如Granta 519, DOHH2, RL, Pfeiffer, SuDHL4, Daudi 和 Raji，IC50 分别为 7, 1, 2, 4, 3, 15 和 9 nM。PI3K/HDAC Inhibitor 也阻断骨髓瘤增殖，如RPMI8226, OPM-2 和 ARH77，IC50分别为 2, 1 和5 nM。PI3K/HDAC Inhibitor 作用于多发性骨髓瘤和B细胞淋巴瘤，具有有效抗癌活性。
体内研究 PI3K/HDAC Inhibitor 口服给药犬类具有生物有效性。PI3K/HDAC Inhibitor 治疗小鼠肿瘤具有长的半衰期。PI3K/HDAC Inhibitor 作用于移植瘤，诱导凋亡，且抑制癌细胞增殖。在高效性研究中， PI3K/HDAC Inhibitor 按最大耐受剂量(MTD)处理，作用于NHL和MM模型，比单独药剂PI3K或HDAC抑制剂参考化合物或两者联用更有效。而且, PI3K/HDAC Inhibitor 按MTD剂量处理，比PI3Kδ选择性抑制剂CAL-101更有效。