TAK733

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 TAK733 试剂级价格

TAK733

CAS号:1035555-63-5
英文名:TAK-733
中文名:TAK733
CBNumber:CB42561497
分子式:C17H15F2IN4O4
分子量:504.23
MOL File:1035555-63-5.mol

TAK733化学性质

沸点 :530.5±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.91±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :≥25.2 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
形态 :solid
酸度系数(pKa) :13.72±0.20(Predicted)
颜色 :White to light yellow

安全信息

海关编码 :2933399990

TAK733性质、用途与生产工艺

生物活性 TAK-733是一种有效的，选择性的MEK变构抑制剂，作用于MEK1，IC50为3.2 nM，抑制Abl1， AKT3， c-RAF， CamK1， CDK2及c-Met等活性。Phase 1。
体外研究 TAK-733 is highly potent and selective MEK allosteric site inhibitor with IC50 of 3.2 nM. TAK-733 shows potent enzymatic and cell activity with an EC50 of 1.9 nM against ERK phosphorylation in cells.
体内研究 TAK-733 demonstrates broad antitumor activity in mouse xenograft models of human cancer including models of melanoma, colorectal, NSCLC, pancreatic and breast cancer. TAK-733 is well tolerated with pharmacokinetics and pharmacodynamics that support once-daily oral dosing in humans. TAK-733 shows maximally efficacious doses at once daily orally doses of 10 mg/kg.
生物活性 TAK-733是一种有效的，选择性的MEK变构抑制剂，作用于MEK1，IC50为3.2 nM，抑制Abl1， AKT3， c-RAF， CamK1， CDK2及c-Met等活性。Phase 1。
靶点
Target Value
MEK1
(Cell-free assay) 3.2 nM
体外研究
TAK-733是高度有效的选择性MEK变构位点抑制剂，IC50 为3.2 nM。TAK-733表现出有效的酶和细胞活性，对细胞中ERK磷酸化作用的EC50为1.9 nM。
体内研究 TAK-733在人体肿瘤，包括黑色素瘤，结肠直肠癌，NSCLC，胰腺癌和乳腺癌的小鼠异种移植物模型中表现出广谱抗肿瘤活性。TAK-733具有良好的药代动力学和药效动力学耐受性，对于人类可每天一次口服给药。 TAK-733的最大有效剂量为10 mg/kg，每天一次。