莫博替尼

简介生物活性临床研究用法用量不良反应莫博替尼试剂级价格

莫博替尼

CAS号:1847461-43-1
英文名:Mobocertinib
中文名:莫博替尼
CBNumber:CB74676602
分子式:C32H39N7O4
分子量:585.71
MOL File:1847461-43-1.mol

莫博替尼化学性质

储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :DMF: 10 mg/ml,DMF:PBS (pH 7.2) (1:8): 0.11 mg/ml
形态 :A crystalline solid
颜色 :Off-white to light yellow

莫博替尼性质、用途与生产工艺

简介
莫博替尼，英文缩写TAK-788，是新一代强效选择性小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。2023年1月11日，TAK-788（莫博替尼/Mobocertinib）已于国内获批：用于含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变（20ins）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
生物活性非临床研究显示，其具有抗击EGFR从头突变（包括EGFR外显子20插入和获得性耐药突变T790M）的抗肿瘤活性。
临床研究非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的肺癌类型，据世界卫生组织数据，其占全球每年约180万例新诊断肺癌病例的约85% 1,2。基因研究显示，在一部分NSCLC患者中，间变性淋巴瘤激酶(ALK)的染色体重组是关键的驱动因素。约3~5%的转移性NSCLC患者有ALK基因重排6,7,8。
用法用量莫博替尼口服给药，方便快捷。莫博替尼也是全球首款针对该突变的口服靶向药，口服药方便快捷,还能避免患者长期注射的不适感。莫博替尼的推荐剂量为160mg，每天一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。应尽量每天在同一时间服用，如果漏服超过当日服药时间6小时以上或服药后出现呕吐，不可补服，下次服药仍按照原来间隔时间。总生存期达24个月，安全性良好。
不良反应服用莫博替尼较为常见的副作用为腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。其他不良反应(>2%)为淋巴细胞减少、淀粉酶升高、脂肪酶增高、钾含量降低、血红蛋白降低、肌酐升高和镁含量降低。