ChemicalBook CAS数据库列表 反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸
反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸
![反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸,936890-98-1,结构式](https://www.chemicalbook.com/CAS/GIF/936890-98-1.gif)
- CAS号:936890-98-1
- 英文名:OSI-027
- 中文名:反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸
- CBNumber:CB42538725
- 分子式:C21H22N6O3
- 分子量:406.44
- MOL File:936890-98-1.mol
反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸化学性质
- 熔点 :>149°C (subl.)
- 密度 :1.59
- 储存条件 :Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
- 溶解度 :DMSO (Slightly)
- 酸度系数(pKa) :4.44±0.10(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :Pale Beige to Light Beige
反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸性质、用途与生产工艺
- 生物活性 OSI-027 (ASP4786, CERC 006, AEVI-006)是一种选择性的有效的双重mTORC1和mTORC2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为22 nM 和 65 nM，作用于mTOR的选择性比作用于PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ或 DNA-PK高100多倍。OSI-027可诱导癌细胞的自噬。Phase 1。
-
靶点
Target Value mTOR
(Cell-free assay)4 nM mTORC1
(Cell-free assay)22 nM mTORC2
(Cell-free assay)65 nM PI3Kγ
(Cell-free assay)0.42 μM -
体外研究
OSI-027对mTORC1和mTORC2表现出选择性且ATP竞争性抑制活性，IC50分别为22 nM 和 65 nM。此外，OSI-027抑制磷酸-4E-BP的mTOR信号，细胞试验中IC50 为1 μM。 OSI-027对几种衍生自骨髓/巨核细胞的急性白血病细胞系，包括U937，KG-1，KBM-3B，ML-1，HL-60，和MEG-01细胞表现出剂量依赖性抗增殖活性。最近的一项研究表明，OSI-027对mTORC1/2的抑制有效抑制乳腺癌细胞中Akt (S473)磷酸化和细胞增殖。
- 体内研究 在GEO结肠直肠异种移植物中，OSI-027 (65 mg/kg)抑制mTORC1和mTORC2效应器，包括4E-BP1，Akt，和S6磷酸化。此外，OSI-027同时抑制mTORC1和mTORC2，且对mTORC1的抑制比rapamycin更有效。
反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸上下游产品信息
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反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10423
- 产品名称：OSI-027
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：334元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10423
- 产品名称：反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸 OSI-027
- CAS编号：936890-98-1
- 包装：5mg
- 价格：837元
反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸生产厂家
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