ChemicalBook CAS数据库列表 5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺
5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺
- CAS号:507475-17-4
- 英文名:TPCA-1
- 中文名:5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺
- CBNumber:CB41073580
- 分子式:C12H10FN3O2S
- 分子量:279.29
- MOL File:507475-17-4.mol
5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺化学性质
- 熔点 :>217°C (dec.)
- 沸点 :442.6±45.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.490
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: soluble5mg/mL, clear
- 酸度系数(pKa) :13.12±0.50(Predicted)
- 形态 :powder
- 颜色 :white to light brown
- 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息
5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺性质、用途与生产工艺
- 生物活性 TPCA-1 (GW683965)是一种IKK-2抑制剂，无细胞试验中IC50为17.9 nM，抑制NF-κB通路，比作用于IKK-1选择性高22倍。TPCA-1 也是 STAT3 的抑制剂并可促进凋亡。
-
靶点
Target Value NF-κB
()STAT3
()IKK2
(Cell-free assay)17.9 nM -
体外研究
在时间分辨荧光能量共振转移试验中，TPCA-1抑制人IKK-2活性，IC50为17.9 nM。TPCA-1被证明是ATP竞争性的。此外，TPCA-1对IKK-1和JNK3分别表现出400 nM和3600 nM的IC50值。TPCA-1浓度依赖性抑制TNF-α，IL-6，和IL-8的产生，IC50值分别为170，290，和320 nM。 TPCA-1抑制胶质瘤细胞增殖，以及TNF诱导的RelA (p65)核转运和NFκB依赖性IL8基因表达。重要的是，TPCA-1抑制IFN诱导的基因表达，完全抑制MX1和GBP1基因表达，而对ISG15表达仅具有很小的作用。
-
体内研究
TPCA-1(3, 10, 或20 mg/kg，i.p., b.i.d.)预防性给药，导致小鼠体内胶原诱导性关节炎(CIA)的严重程度剂量依赖性降低。TPCA-1(10 mg/kg, i.p., b.i.d.)导致的显著降低的疾病严重程度和疾病发作的延迟与抗风湿药，etanercept(4 mg/kg, i.p.)每隔一天预防性给药的作用相当。TPCA-1- 和etanercept-处理的小鼠爪子组织中，p65的细胞核定位，以及IL-1β，IL-6，TNF-α，和干扰素-γ的水平显著降低。此外，TPCA-1给药导致体内胶原诱导的T细胞增殖显著减少。TPCA-1以20 mg/kg，而不是3或10 mg/kg，i.p.，b.i.d.治疗性给药显著降低CIA的严重程度，etanercept以12.5 mg/kg, i.p.，每隔一天给药具有同样的效果。
5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺上下游产品信息
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5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10074
- 产品名称：TPCA-1
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：325元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10074
- 产品名称：5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺 TPCA-1
- CAS编号：507475-17-4
- 包装：5mg
- 价格：716元
5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺生产厂家
- 公司名称：Carbosynth
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- 电子邮件：sales@carbosynth.com
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