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Volasertib (BI 6727)

Volasertib (BI 6727),755038-65-4,结构式
Volasertib (BI 6727)
  • CAS号:755038-65-4
  • 英文名称:Volasertib (BI 6727)
  • 英文同义词:BI-6727;Volaserib;Volasertib;Volasertib, >=98%;BI6727 (Volasertib);Volasertib (BI 6727);N-(Trans-4-(4-(cyclopropylMethyl)piperazin-1-yl)cyclohexyl)-4-(((R)-7-ethyl-8-isopropyl-5-Methyl-;N-[trans-4-[4-(CyclopropylMethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-Me;N-(Trans-4-(4-(cyclopropylMethyl)piperazin-1-yl)cyclohexyl)-4-(((R)-7-ethyl-8-isopropyl-5-Methyl-6-oxo-5,6,7;N-(Trans-4-(4-(cyclopropylMethyl)piperazin-1-yl)cyclohexyl)-4-(((R)-7-ethyl-8-isopropyl-5-Methyl-6-oxo-5,6,7,8-tetrahydropteridin-2-yl)aMino)-3-MethoxybenzaMide
  • 中文名称:Volasertib (BI 6727)
  • 中文同义词:伏拉塞替;CS-552;CS-1612;伏拉塞替 250MG;N-[反式-4-[4-(环丙基甲基)-1-哌嗪基]环己基];VOLASERTIB (BI 6727);BI 6727;BI-6727;BI6727;N-[反式-4-[4-(环丙基甲基)-1-哌嗪基]环己基]-4-[[(7R)-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-异丙基-6-氧代-2-蝶啶基]氨基]-3-甲氧基苯甲酰胺
  • CBNumber:CB12501403
  • 分子式:C34H50N8O3
  • 分子量:618.8126
  • MOL File:755038-65-4.mol
Volasertib (BI 6727)化学性质

Volasertib (BI 6727)性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Volasertib (BI 6727)是一种高度有效的Plk1抑制剂,IC50为0.87 nM,比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。Phase 3。
  • 体外研究 如同BI2536,BI6727是属于dihydropteridinone类化合物的ATP竞争性激酶抑制剂。除了Plk1,BI6727也有效地抑制两个密切相关的激酶Plk2和Plk3,IC50分别为为5 nM和56 nM。 BI6727在浓度高达10 μM时对五十多种激酶均没有抑制活性。BI6727抑制从各种癌组织来源的多种细胞系的增殖,包括HCT116, NCI-H460, BRO, GRANTA-519, HL-60, THP-1 和 Raji 细胞,EC50 分别为23 nM, 21 nM, 11 nM, 15 nM, 32 nM, 36 nM 和 37 nM。在NCI-H460细胞中,BI6727 (100 nM)诱导有丝分裂细胞聚集,这些细胞中有单极纺锤体和组蛋白H3的磷酸丝氨酸10阳性染色,这表明细胞处于M期,随后诱导细胞凋亡。 BI6727低纳摩尔浓度表现对神经母细胞瘤(NB)肿瘤起始细胞(NB TIC)的抑制活性,EC 50为21 nM,而只有微摩尔浓度的BI6727对正常小儿神经干细胞有毒性作用。 类似于BI2536,BI6727诱导Daoy和ONS-76髓母细胞瘤细胞的生长停滞。
  • 体内研究 BI6727显著抑制多种人类肿瘤异种移植物的生长,包括HCT116, NCI-H460, 和紫杉类耐药CXB1结肠癌,伴随着增加的有丝分裂指数以及细胞凋亡的增加。 体内研究表明,BI6727表现出比BI2536更好的毒性和药动学特征。
  • 特征 BI6727具有高的体积分布,良好的组织穿透力和长的半衰期。
Volasertib (BI 6727)上下游产品信息
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