(E)-3-(P-TOLUENESULFONYL)ACRYLONITRILE

生物活性靶点体外研究体内研究 (E)-3-(P-TOLUENESULFONYL)ACRYLONITRILE 试剂级价格

CAS号:19542-67-7
英文名:BAY 11-7082
中文名:(E)-3-(P-TOLUENESULFONYL)ACRYLONITRILE
CBNumber:CB9733804
分子式:C10H9NO2S
分子量:207.25
MOL File:19542-67-7.mol

(E)-3-(P-TOLUENESULFONYL)ACRYLONITRILE化学性质

熔点 :133-135℃
沸点 :397.6±42.0 °C(Predicted)
密度 :1.237±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :DMSO: 25 mg/mL, soluble
形态 :solid
颜色 :white
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 3 months.

安全信息

WGK Germany :3
RTECS号 :UD1430000
海关编码 :2926907090

(E)-3-(P-TOLUENESULFONYL)ACRYLONITRILE性质、用途与生产工艺

生物活性 BAY 11-7082 (BAY 11-7821)是一种 NF-κB 抑制剂，抑制TNFα诱导的 IκBα 磷酸化，在肿瘤细胞中IC50为10 μM。BAY 11-7082 可抑制 ubiquitin-specific protease USP7 和 USP21，对应的IC50值分别为0.19 μM和0.96 μM。BAY 11-7082 在胃癌细胞中可诱导凋亡和S期阻滞。

靶点

Target	Value
E2-conjugating enzymes (Cell-free assay)
USP7 (Cell-free assay)	0.19 μM
USP21 (Cell-free assay)	0.96 μM
USP6 (Cell-free assay)	1.7 μM
IκBα phosphorylation (Tumor cells)	10 μM

体外研究

BAY 11-7082完全且特异性地废除 NF-κB DNA结合, 下调NF-κB-诱导的细胞因子IL-6，且诱导细胞凋亡。 BAY 11-7082 (< 8 μM) 有效抑制原有的和TNFα 刺激的NF-κB荧光素酶活性，这种作用存在剂量依赖性。BAY 11-7082 (8 μM) 强抑制NCI-H1703 细胞增殖。 Bay 11-7082 (5 μM)作用于感染HTLV-I的T细胞系，快速且有效的降低NF-κB的DNA结合力，且下调抗凋亡基因Bcl-x(L)的表达,而对另一种转录因子AP-1与DNA结合没有作用效果。Bay 11-7082诱导原代ATL细胞发生凋亡比正常的外周血单核细胞更明显，而诱导的这些细胞凋亡也与NF-κB活性的下调相关。Bay 11-7082 (5 μM) 选择性诱导感染HTLV-I的T细胞系发生细胞凋亡，且下调 cyclin D1, cyclin D2, 和 Bcl-xL的表达。 BAY 11-7082 (100 μM)作用于小鼠海马脑片区，抑制NMDA引起的p65发生核易位，也抑制NMDA诱导的NF-κB结合力的增强。BAY 11-7082抑制NMDA毒性发生在海马脑片区的CA1区，20 μM时，对40％神经有保护作用，100 μM时，对70％神经有保护作用。作用于脂肪组织，实验中所有浓度的BAY 11-7082都显著抑制 NF-κB p65 DNA结合活性，而作用于骨骼肌，只有50 μM 和 100 μM 的BAY 11-7082显著抑制NF-κB p65 DNA结合活性。BAY 11-7082 (100 μM) 作用于人体脂肪组织和骨骼肌，降低IKK-β蛋白。BAY 11-7082 (100 μM) 显著降低TNF-α从动物脂肪组织中释放，而 IL-6 和 IL-8 的释放显著抑制实验中BAY 11-7082的所有浓度。 BAY 11-7082 (50 μM)作用于骨骼肌，显著降低 TNF-α, IL-6, 和IL-8 的释放。此外，BAY 11-7082还被发现抑制了 E2-conjugating酶和E3 ligase酶的活性，从而诱导了B-淋巴癌细胞和T淋巴癌细胞的死亡。

体内研究

BAY 11-7082 (2.5 mg/kg and 5 mg/kg; intratumoral injection; twice-weekly for 21 days ) significantly suppresses tumor growth in a dose-dependent manner.

Animal Model:	Four-week-old male BALB/c nude mice with human gastric carcinoma cell lines HGC-27
Dosage:	Low-dose (2.5 mg/kg body weight), high-dose (5 mg/kg body weight)
Administration:	Intratumoral injection; twice-weekly for 21 days
Result:	Suppressed tumor growth in a dose-dependent manner.