生物活性 靶点 体外研究 体内研究 5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺

5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺 试剂级价格
5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺,507475-17-4,结构式
5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺
  • CAS号:507475-17-4
  • 英文名:TPCA-1
  • 中文名:5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺
  • CBNumber:CB41073580
  • 分子式:C12H10FN3O2S
  • 分子量:279.29
  • MOL File:507475-17-4.mol
5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺化学性质
  • 熔点 :>217°C (dec.)
  • 沸点 :442.6±45.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.490
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :DMSO: soluble5mg/mL, clear
  • 酸度系数(pKa) :13.12±0.50(Predicted)
  • 形态 :powder
  • 颜色 :white to light brown
  • 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息
  • 危险品标志 :Xn
  • 危险类别码 :22-36
  • 安全说明 :26
  • WGK Germany :3

5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 TPCA-1 (GW683965)是一种IKK-2抑制剂，无细胞试验中IC50为17.9 nM，抑制NF-κB通路，比作用于IKK-1选择性高22倍。TPCA-1 也是 STAT3 的抑制剂并可促进凋亡。
  • 靶点
    TargetValue
    NF-κB
    ()
    STAT3
    ()
    IKK2
    (Cell-free assay)     		17.9 nM
  • 体外研究

    在时间分辨荧光能量共振转移试验中，TPCA-1抑制人IKK-2活性，IC50为17.9 nM。TPCA-1被证明是ATP竞争性的。此外，TPCA-1对IKK-1和JNK3分别表现出400 nM和3600 nM的IC50值。TPCA-1浓度依赖性抑制TNF-α，IL-6，和IL-8的产生，IC50值分别为170，290，和320 nM。 TPCA-1抑制胶质瘤细胞增殖，以及TNF诱导的RelA (p65)核转运和NFκB依赖性IL8基因表达。重要的是，TPCA-1抑制IFN诱导的基因表达，完全抑制MX1和GBP1基因表达，而对ISG15表达仅具有很小的作用。

  • 体内研究

    TPCA-1(3, 10, 或20 mg/kg，i.p., b.i.d.)预防性给药，导致小鼠体内胶原诱导性关节炎(CIA)的严重程度剂量依赖性降低。TPCA-1(10 mg/kg, i.p., b.i.d.)导致的显著降低的疾病严重程度和疾病发作的延迟与抗风湿药，etanercept(4 mg/kg, i.p.)每隔一天预防性给药的作用相当。TPCA-1- 和etanercept-处理的小鼠爪子组织中，p65的细胞核定位，以及IL-1β，IL-6，TNF-α，和干扰素-γ的水平显著降低。此外，TPCA-1给药导致体内胶原诱导的T细胞增殖显著减少。TPCA-1以20 mg/kg，而不是3或10 mg/kg，i.p.，b.i.d.治疗性给药显著降低CIA的严重程度，etanercept以12.5 mg/kg, i.p.，每隔一天给药具有同样的效果。

5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺上下游产品信息
上游原料
下游产品
5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺 试剂级价格
  • 更新日期：2024/01/25
  • 产品编号：HY-10074
  • 产品名称：TPCA-1
  • CAS编号：
  • 包装：1 mg
  • 价格：325元
  • 更新日期：2024/01/25
  • 产品编号：HY-10074
  • 产品名称：5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺 TPCA-1
  • CAS编号：507475-17-4
  • 包装：5mg
  • 价格：716元
5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺生产厂家
  • 公司名称：济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话：+86 (531) 88811783
  • 电子邮件：sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家：中国
  • 产品数：1856
  • 优势度：62
  • 公司名称：Hangzhou Sage Chemical Co., Ltd.
  • 联系电话：+86057186818502 13588463833
  • 电子邮件：info@sagechem.com
  • 国家：中国
  • 产品数：10269
  • 优势度：58
  • 公司名称：Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
  • 联系电话：4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
  • 电子邮件：
  • 国家：中国
  • 产品数：1494
  • 优势度：55
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