ChemicalBook CAS数据库列表 LY 364947
LY 364947
- CAS号:396129-53-6
- 英文名:LY-364947
- 中文名:LY 364947
- CBNumber:CB3972214
- 分子式:C17H12N4
- 分子量:272.3
- MOL File:396129-53-6.mol
LY 364947化学性质
- 熔点 :>230℃ (dec.)
- 沸点 :490.8±45.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.283±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: soluble2mg/mL, clear
- 酸度系数(pKa) :8.94±0.50(Predicted)
- 形态 :powder
- 颜色 :white to beige
- 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.
- InChIKey :IBCXZJCWDGCXQT-UHFFFAOYSA-N
安全信息
- 危险品标志 :T,N
- 危险类别码 :25-36/37/38-50/53
- 安全说明 :26-45-60-61
- 危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 3
- WGK Germany :3
- 海关编码 :2933491090
LY 364947性质、用途与生产工艺
- 生物活性 LY364947是一种有效的，ATP竞争性的TGFβR-I抑制剂，IC50为59 nM，比作用于TGFβR-II选择性高7倍。
- 体外研究 LY364947 is an ATP competitive and tight-binding inhibitor, inhibiting phosphorylation of P-Smad3 by TGFβR-I kinase with Ki of 28 nM. LY364947 inhibits in vivo Smad2 phosphorylation within the NMuMg cells with IC50 of 135 nM. LY364947 reverses TGF-β-mediated growth inhibition in NMuMg cells with IC50 of 0.218 μM. LY364947 potentiates the xVent2-lux BMP4 response in NMuMg cells by 30% at concentrations as low as 0.25 μM. LY364947 (2 μM) prevents TGF-β-induced epithelial−mesenchymal transition in NMuMg cells. LY364947 (3 μM) induces expression of Prox1 and LYVE-1 in almost all HDLECs after 24 hours. LY364947 promotes nuclear export of Foxo3a, with low Smad2/3 and high Akt phosphorylation levels in leukaemia-initiating cells. LY364947 (< 20 μM) suppresses leukaemia-initiating cells colony-forming ability after co-culture with OP-9 stromal cells.
- 体内研究 LY364947 (1 mg/kg i.p.) accelerates lymphangiogenesis, as evidence by significantly increased the LYVE-1-positive areas, in a mouse model of chronic peritonitis. LY364947 (1 mg/kg i.p.) significantly increases the LYVE-1-positive areas in tumor tissues in tumor xenograft models using BxPC3 pancreatic adenocarcinoma cells. LY364947 (25 mg /kg) increases p-Akt and decreases nuclear Foxo3a in leukaemia-initiating cells in CML-affected mice.
- 生物活性 LY364947 (HTS 466284)是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂，无细胞试验中IC50为59 nM，比作用于TGFβR-II选择性高7倍。
-
靶点
Target Value TGFβRI
(Cell-free assay)59 nM RIPK2
(Cell-free assay)0.11 μM CK1δ
(Cell-free assay)0.22 μM TGFβRII
(Cell-free assay)0.4 μM MLK-7K
(Cell-free assay)1.4 μM -
体外研究
LY364947是一种ATP竞争性，紧密结合抑制剂，通过TGFβR-I激酶抑制P-Smad3磷酸化，Ki为28 nM。LY364947抑制体内Smad2磷酸化，NMuMg细胞中IC50 为135 nM。LY364947逆转NMuMg细胞中TGF-β介导的生长抑制，IC50为0.218 μM。LY364947在0.25 μM的低浓度下，使NMuMg细胞中的xVent2-lux BMP4响应增强30%。LY364947 (2 μM)防止NMuMg 细胞中TGF-β诱导的上皮间叶细胞转化。 LY364947 (3 μM)处理24小时后，几乎在所有HDLECs中诱导Prox1和 LYVE-1表达。 LY364947促进Foxo3a的核输出，在白血病阳性细胞中具有低Smad2/3和高Akt磷酸化水平。与OP-9基质细胞共培养后，LY364947 (< 20 μM)抑制白血病阳性细胞的集落形成能力。
- 体内研究 在慢性腹膜炎小鼠模型中，显著增加的LYVE-1-阳性区域表明，LY364947(1 mg/kg i.p.)加速淋巴管生成。BxPC3胰腺癌细胞的肿瘤异种移植模型中，LY364947 (1 mg/kg i.p.)显著增加肿瘤组织中LYVE-1-阳性区域。在感染CML的小鼠体内白血病阳性细胞中，LY364947 (25 mg /kg)增加p-Akt，并减少细胞核Foxo3a。
LY 364947上下游产品信息
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LY 364947 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW39612953601
- 产品名称：试剂LY-364947,HTS 466284 LY-364947?,HTS 466284
- CAS编号：
- 包装：5mg
- 价格：242元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-13462
- 产品名称：LY 364947 LY-364947
- CAS编号：396129-53-6
- 包装：5mg
- 价格：550元
LY 364947生产厂家
- 公司名称：SIGMA
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