盐酸丙哌维林

概述理化性质药理作用临床应用生物活性体外研究体内研究盐酸丙哌维林试剂级价格

盐酸丙哌维林

CAS号:54556-98-8
英文名:Propiverine hydrochloride
中文名:盐酸丙哌维林
CBNumber:CB3855472
分子式:C23H30ClNO3
分子量:403.94
MOL File:54556-98-8.mol

盐酸丙哌维林化学性质

熔点 :224-226°C
储存条件 :2-8°C
溶解度 :H2O: soluble5mg/mL, clear (warmed)
形态 :powder
颜色 :white to beige
CAS 数据库 :54556-98-8(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :37/38-41
安全说明 :26-39
WGK Germany :3
RTECS号 :AH3297000
毒性 :LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 36, 36, 22, 25 i.v.; 223, 283, 1632, 1411 s.c.; 410, 323, 1000, 1092 orally (Yamashita)

盐酸丙哌维林化学药品说明书

盐酸丙哌维林片

盐酸丙哌维林性质、用途与生产工艺

概述盐酸丙哌维林(Propiverine hydrochloride)为苯甲酸衍生物，是一种用于治疗泌尿系统疾病的药物，具有抗胆碱和Ca2+拮抗双重作用。它能通过钙调蛋白抑制肌动蛋白的ATP酶活性, 产生对膀胱平滑肌的直接解痉作用。国外临床上用于治疗由于植物神经功能紊乱、慢性膀胱炎及慢性前列腺炎等所引起的尿频、尿急、尿失禁等证, 效果显著。 1981年，德国(前民主德国) 首先批准了盐酸丙哌维林速释片剂(15mg/片)。为了提高患者的依从性，德国Apogepha Arzneimittel GmbH 研制了盐酸丙哌维林缓释胶囊。本品于1993年首次在日本上市。本品目前尚未在国内上市。
理化性质盐酸丙哌维林化学名：1-甲基-4-哌啶基二苯基丙氧乙酸酯盐酸盐，为白色针状结晶或结晶性粉末，无臭、无味，熔点213-216°C，熔融同时分解，本品在甲醇或氯仿中易溶，在水或乙醇中溶解，在丙酮中略溶，在冰醋酸中易溶。

图1为盐酸丙哌维林结构式
药理作用 1.在体膀胱排尿运动的抑制作用
(1)增加膀胱容量
膀胱内压测定表明，本药可增加麻醉的大鼠和狗的最大膀胱容量，以及除脑狗的最大膀胱容量和有效膀胱容量，但未观察到残留尿量的显著性增加。
(2)抑制排尿运动
本药可减少麻醉的大鼠和狗膀胱充盈时的节律性收缩（排尿运动）次数。
(3)抑制电刺激引起的膀胱收缩不论是否切断盆神经，本药均可降低电刺激狗盆神经引起的膀胱的收缩力。
2.对离体膀胱的作用
可剂量相关性的抑制膀胱平滑肌因乙酰胆碱、氯化钙（大鼠、狗、豚鼠）、电刺激（大鼠、狗、家兔）引起收缩。
3.作用机制
盐酸丙哌维林可抑制乙酰胆碱、氯化钙对离体膀胱的收缩作用，对肌蛋白受体有亲和性，可抑制阿托品无法抑制的因电刺激引起的收缩。而且可抑制刺激切断的盆神经末梢引起的膀胱收缩，表明本药可直接作用于膀胱平滑肌。
临床应用用于神经原性膀胱、不稳定膀胱、膀胱刺激状态( 如慢性膀胱炎和慢性前列腺炎) 等引起的尿频、尿急和尿失禁的治疗，具有良好的耐受性。

图2为尿失禁的治疗药物
有关盐酸丙哌维林的概述、理化性质、药理作用、临床应用是由Chemicalbook的侍艳编辑整理（2015-11-16）
生物活性 Propiverine是一种抗胆碱能药物，用于治疗膀胱过度活动症和尿失禁。
体外研究

Propiverine (10-3000 nM) inhibits the speciﬁc binding of [ ³ H]NMS, with K _i s of 339, 193 and 497 nM in the bladder, submaxillary gland and heart of mice respectively.

体内研究

Propiverine (0.5 mg/day; p.o. once daily for 2 weeks) significantly increases UBP and LPP during passive intravesical pressure elevation, and also increases plasma norepinephrine and epinephrine levelsin rats.
Propiverine (0.01-1 mg/kg; i.v.) decreases the UBP and totally suppresses the sneeze reflex at the dose of 1 mg/kg in vivo.

Animal Model:	Female adult Sprague-Dawley rats (250-270 g)
Dosage:	5 mg dissolved in distilled water (0.5 mL)
Administration:	P.o. once daily for 2 weeks
Result:	Increased urethral baseline pressure (UBP) and leak-point pressure (LPP) significantly. Increased plasma epinephrine and norepinephrine levels. No significant changes were observed in body weight.