N-(4-氯-2-氟苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺

生物活性体外研究生物活性靶点体外研究 N-(4-氯-2-氟苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺试剂级价格

CAS号:690206-97-4
英文名:ZM 306416
中文名:N-(4-氯-2-氟苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺
CBNumber:CB3840883
分子式:C16H13ClFN3O2
分子量:333.74
MOL File:690206-97-4.mol

N-(4-氯-2-氟苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺化学性质

熔点 :>161°C (dec.)
沸点 :434.1±45.0 °C(Predicted)
密度 :1.389±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :Methanol (Slightly), Water (Sparingly)
形态 :Off-white solid.
酸度系数(pKa) :5.49±0.30(Predicted)
颜色 :Light Orange to Brown
稳定性 :Hygroscopic

N-(4-氯-2-氟苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺性质、用途与生产工艺

生物活性 ZM 306416是一种VEGFR(Flt和KDR)抑制剂，作用于VEGFR1，IC50为0.33 μM，也抑制EGFR，IC50为<10 nM。
体外研究 ZM-306416作用于嗜EGFR的NSCLC细胞系H3255和HCC4011，诱导选择性的抗增殖作用，IC50分别为0.09 µM 和 0.072 µM。ZM-306416抑制颗粒形成，IC50为0.67 μM。ZM-306416作用于GeneBLAzer T-Rex RORγ-UAS-bla HEK293T细胞系，显著抑制ERRα检测，IC50为 7.3 μM。ZM306416 (300 nM)作用于人类甲状腺滤泡细胞，完全抑制PAA分泌，并刺激[¹²⁵I]摄取，且废除pVEGFR2 (Y1214)表达。ZM306416 (< 10 μM)显著抑制p42/44 MAPK稳态磷酸化，但不影响非磷酸化形式的表达。ZM306416(3 μM) 作用于人类甲状腺滤泡细胞，显著增加细胞死亡。ZM306416微弱抑制VEGF分泌，增加PlGF的产生。 ZM306416(1 μM) 作用于人类甲状腺滤泡细胞，提高卵泡形成，减少核分布。
生物活性 ZM 306416 (CB 676475) 是一种VEGFR(Flt和KDR)抑制剂，作用于VEGFR1，IC50为0.33 μM，也抑制EGFR，IC50为<10 nM。
靶点
Target Value
VEGFR1 0.33 μM
Src 0.33 μM
Abl 1.3 μM
体外研究
ZM-306416作用于嗜EGFR的NSCLC细胞系H3255和HCC4011，诱导选择性的抗增殖作用，IC50分别为0.09 µM 和 0.072 µM。ZM-306416抑制颗粒形成，IC50为0.67 μM。ZM-306416作用于GeneBLAzer T-Rex RORγ-UAS-bla HEK293T细胞系，显著抑制ERRα检测，IC50为 7.3 μM。ZM306416 (300 nM)作用于人类甲状腺滤泡细胞，完全抑制PAA分泌，并刺激[ ZM306416(1 μM) 作用于人类甲状腺滤泡细胞，提高卵泡形成，减少核分布。