简介 生物活性 体外研究 体内研究 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 CP-673451 试剂级价格
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CP-673451

CP-673451,343787-29-1,结构式
CP-673451
  • CAS号:343787-29-1
  • 英文名:1-{2-[5-(2-Methoxy-ethoxy)-benzoimidazol-1-yl]-quinolin-8-yl}-piperidin-4-ylamine
  • 中文名:CP-673451
  • CBNumber:CB72512526
  • 分子式:C24H27N5O2
  • 分子量:417.5
  • MOL File:343787-29-1.mol
CP-673451化学性质
  • 沸点 :656.3±65.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.32
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :insoluble in H2O; ≥2.39 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥20.9 mg/mL in DMSO
  • 形态 :Powder
  • 酸度系数(pKa) :9.84±0.20(Predicted)

CP-673451性质、用途与生产工艺

  • 简介 CP 673451,是一种选择性 PDGFRα/ β 抑制剂。PDGFR 在肿瘤细胞的迁移和增殖中发挥着重要的作用,PDGFR 激活和过量表达有助于肿瘤发生和转移。 因此,抑制PDGFR 介导的信号传导通路是治疗癌症的一个新的方向。
  • 生物活性 CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂,IC50为10 nM/1 nM,比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
  • 体外研究 CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂,IC50值为10 nM/1 nM,比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上。在恶性胶质肿瘤中,CP-673451 (33 毫克/千克)能够抑制>50%的PDGFR-β受体4小时,在血浆中Cmax下相应的EC50为120纳克/毫升。在海绵的血管生成模型中,CP-673451在3毫克/千克 (q.d. ×5, p.o.,在 Cmax下相应为5.5纳克/毫升)剂量下,抑制70%PDGF-BB刺激的血管生成。 CP-673451通过降低GSK-3α和GSK-3β的磷酸化作用减少细胞增殖。在RD和RUCH2培养基中,CP-673451妨碍rhabdosphere形成能力和细胞的分化,导致衰老增加。
  • 体内研究 CP 673451 (每天一次口服定量给药)在无胸腺小鼠体内抑制许多人类移植肿瘤,包括H460人类肺癌,Colo205和 LS174T 人类结肠癌,以及U87MG人类胶质母细胞瘤,在其皮下的生长(ED50 < 33毫克/千克)。在在RUCH2异种移植的小鼠体内,CP 673451减少了肿瘤的生长和间质细胞的浸润。
  • 生物活性 CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM/1 nM,比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
  • 靶点
    TargetValue
    PDGFRβ
    (Cell-free assay)
    1 nM
    PDGFRα
    (Cell-free assay)
    10 nM
  • 体外研究

    CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂,IC50值为10 nM/1 nM,比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上。在恶性胶质肿瘤中,CP-673451 (33 毫克/千克)能够抑制>50%的PDGFR-β受体4小时,在血浆中C max 下相应的EC50为120纳克/毫升。在海绵的血管生成模型中,CP-673451在3毫克/千克 (q.d. ×5, p.o.,在 C max 下相应为5.5纳克/毫升)剂量下,抑制70%PDGF-BB刺激的血管生成。 CP-673451通过降低GSK-3α和GSK-3β的磷酸化作用减少细胞增殖。在RD和RUCH2培养基中,CP-673451妨碍rhabdosphere形成能力和细胞的分化,导致衰老增加。

  • 体内研究 CP 673451 (每天一次口服定量给药)在无胸腺小鼠体内抑制许多人类移植肿瘤,包括H460人类肺癌,Colo205和 LS174T 人类结肠癌,以及U87MG人类胶质母细胞瘤,在其皮下的生长(ED50 < 33毫克/千克)。在在RUCH2异种移植的小鼠体内,CP 673451减少了肿瘤的生长和间质细胞的浸润。
CP-673451上下游产品信息
上游原料
下游产品
CP-673451 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-12050
  • 产品名称:CP-673451
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:500元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-12050
  • 产品名称:CP-673451 CP-673451
  • CAS编号:343787-29-1
  • 包装:5mg
  • 价格:1100元
CP-673451生产厂家
  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783
  • 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家:中国
  • 产品数:1856
  • 优势度:62
  • 公司名称:上海攀鸿化工科技有限公司
  • 联系电话:21-21-56491756 13512199871
  • 电子邮件:sales@panhongchem.com
  • 国家:中国
  • 产品数:4001
  • 优势度:55
  • 公司名称:MedChemexpress LLC
  • 联系电话:021-58955995
  • 电子邮件:sales@medchemexpress.cn
  • 国家:美国
  • 产品数:4863
  • 优势度:58
  • 公司名称:AdooQ BioScience, LLC
  • 联系电话:+1 (866) 930-6790
  • 电子邮件:info@adooq.com
  • 国家:美国
  • 产品数:2784
  • 优势度:58
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