2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺
- CAS号:22978-25-2
- 英文名:GW9662
- 中文名:2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺
- CBNumber:CB3431922
- 分子式:C13H9ClN2O3
- 分子量:276.68
- MOL File:22978-25-2.mol
- 熔点 :158-159 °C (lit.)
- 沸点 :360.9±32.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.440±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: 26 mg/mL, soluble
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :11.77±0.70(Predicted)
- 颜色 :white
- 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 3 months.
- InChIKey :DNTSIBUQMRRYIU-UHFFFAOYSA-N
- CAS 数据库 :22978-25-2(CAS DataBase Reference)
- 危险品标志 :Xi
- 危险类别码 :36-43
- 安全说明 :26-36/37-24/25-22
- WGK Germany :3
- 海关编码 :29242990
2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺性质、用途与生产工艺
- 生物活性 GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂，作用于PPARγ，无细胞试验中IC50为3.3 nM，在细胞中作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的功能选择性强10到600倍。
-
靶点
Target Value PPARγ
(Cell-free assay)3.3 nM PPARα
(Cell-free assay)32 nM -
体外研究
GW9662在PPARγ上结合Cys(285)，PPARγ是三种PPAR中保守的。GW9662是PPARγ拮抗剂，用于抑制脂肪细胞分化。GW9662抑制PPARγ激活，且抑制人乳腺癌肿瘤细胞系（MCF7, MDA-MB-468, MDA-MB-231）生长，IC50为20 μM-30 μM，说明 GW9662的PPARγ激动剂性能或PPARγ非依赖性生长抑制机制。Rosiglitazone(50 μM)与GW9662(10 μM)联用，作用于MDA-MB-231细胞，7天后，统计学上产生较低的存活细胞数。在原代鼠骨髓（BMs）和RAW264.7细胞中，PPARγ1配体能够抑制RANKL诱导的破骨细胞形成。重要的是，GW 9662(2 μM)可逆转这些配体的抑制作用，存在浓度依赖性。GW 9662(2 μM)作用于BMs，阻断IL-4对破骨细胞形成的抑制。GW 9662(1 μM) 作用于RAW264.7细胞，抑制NF-κB的RANKL激活。GW9662(10 μM)作用于甲状腺眼病患者的原代前脂肪细胞，抑制激素和激动剂诱导的脂肪细胞分化。
- 体内研究 LPS(1 mg/kg，腹腔注射)预处理大鼠，显著减弱肾损伤和功能障碍引起的缺血/再灌注（I/R）损伤的所有标记。最值得注意的是，GW9662(1 mg/kg，腹腔注射)，可废除LPS的保护作用。
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用途
A cell-permeable, selective and irreversible PPARγ antagonist (IC50 = 3.3 nM, 32 nM, and 2 μM for PPARγ, PPARα, and PPARδ, respectively). Reported to covalently modify a cysteine residue in the bindin g site of PPAR. At a concentration of 10 μM, also acts as an agonist of human pregnane X receptor (PXR) and farnesoid X receptor (FXR). Does not activate liver X receptor-a (LXRa), retinoic acid recep tor (RAR), retinoid X receptor-a (RXRa) and thyroid receptors a and b (TRa and TRb).
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S2915
- 产品名称：2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺 GW9662
- CAS编号：22978-25-2
- 包装：10mg
- 价格：1178.47元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S2915
- 产品名称：2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺 GW9662
- CAS编号：22978-25-2
- 包装：10mM(1mL in DMSO)
- 价格：1552.19元
- 公司名称：UKRORGSYN-BB
- 联系电话：--
- 电子邮件：y.barysheva@ukrorgsynth.com
- 国家：乌克兰
- 产品数：6230
- 优势度：38
