ChemicalBook CAS数据库列表 R788(FOSTAMATINIB DISODIUM)
R788(FOSTAMATINIB DISODIUM)
- CAS号:1025687-58-4
- 英文名:R788(Fostamatinib disodium)
- 中文名:R788(FOSTAMATINIB DISODIUM)
- CBNumber:CB32518272
- 分子式:C23H27FN6NaO9P
- 分子量:604.46
- MOL File:1025687-58-4.mol
R788(FOSTAMATINIB DISODIUM)化学性质
- 熔点 :>191°C (dec.)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 形态 :Solid
- 颜色 :Off-White
- 稳定性 :Hygroscopic
R788(FOSTAMATINIB DISODIUM)性质、用途与生产工艺
- 生物活性 R788 (Fostamatinib) Disodium是活性代谢产物R406的前体药物，是一种Syk抑制剂，IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果弱5倍。Phase 3。
- 体外研究 R935788是R406亚甲基磷酸言药物前体,可在体内快速转化为R406。R406(R935788的活性形式)选择性抑制Syk依赖性信号，EC50为33 nM 到171 nM,比作用于Syk非依赖性通路更有效。 R406抑制多种弥散性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系增殖，EC50为 0.8 μM到8.1 μM。 R406 处理，降低BLNK, Akt, GSK-3, FOXO和ERK 磷酸化。此外, R406作用于TCL1白血病，完全抑制抗-IgM抗体诱导的BCR信号。尽管TCL1白血病中存在高水平的组成型激活的Syk，但是R406对白血病细胞没有选择毒性。
- 体内研究 考虑到R406作用于小鼠的血浆半衰期短于 2小时，R935788分3次给药，每次间隔3小时，确保在每次给药期间Syk得到持续抑制，模仿作用于人类的较长血浆半衰期 (15小时)。尽管在体外细胞毒性作用相对温和，但是R935788在体内显著抑制白血病细胞增殖和存活，这与阻止抗原依赖性B细胞受体（BCR）的信号相关，而与抑制组成型Syk活性无关。R935788每天按80 mg/kg剂量处理小鼠，持续 18-21 天，有效抑制 TCL1-002, TCL1-551 和 TCL1-870肿瘤生长，在处理末期观察不到白血病 CD5+/B220+细胞，R935788显著延长处理鼠的寿命，平均寿命从 45/46天提高到170/172 天, 且在后期6个月的处理期间完全根除相当大比例的恶性细胞，且不会影响正常 B 淋巴细胞的产生。R935788治疗也诱导正常和恶性B细胞从脾脏和淋巴结中短暂迁移到外周血中，随后选择性抑制恶性B细胞生长。此外, R935788作用于Eμ-TCL1转基因小鼠，也有效作用于自发的TCL1白血病。
- 特征 R935788是临床上常用的药物前体 R406的口服试剂, 在药物性能上优于R406，具有较高的溶解度和生物利用度。
- 生物活性 R788 (Fostamatinib) disodium (Tamatinib Fosdium)是活性代谢物R406的前体药物，是一种Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果弱5倍。Phase 3。
-
靶点
Target Value Syk
(Cell-free assay)41 nM -
体外研究
R935788是R406亚甲基磷酸言药物前体,可在体内快速转化为R406。R406(R935788的活性形式)选择性抑制Syk依赖性信号，EC50为33 nM 到171 nM,比作用于Syk非依赖性通路更有效。 R406抑制多种弥散性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系增殖，EC50为 0.8 μM到8.1 μM。 R406 处理，降低BLNK, Akt, GSK-3, FOXO和ERK 磷酸化。此外, R406作用于TCL1白血病，完全抑制抗-IgM抗体诱导的BCR信号。尽管TCL1白血病中存在高水平的组成型激活的Syk，但是R406对白血病细胞没有选择毒性。
- 体内研究 考虑到R406作用于小鼠的血浆半衰期短于 2小时，R935788分3次给药，每次间隔3小时，确保在每次给药期间Syk得到持续抑制，模仿作用于人类的较长血浆半衰期 (15小时)。尽管在体外细胞毒性作用相对温和，但是R935788在体内显著抑制白血病细胞增殖和存活，这与阻止抗原依赖性B细胞受体（BCR）的信号相关，而与抑制组成型Syk活性无关。R935788每天按80 mg/kg剂量处理小鼠，持续 18-21 天，有效抑制 TCL1-002, TCL1-551 和 TCL1-870肿瘤生长，在处理末期观察不到白血病 CD5
R788(FOSTAMATINIB DISODIUM)上下游产品信息
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R788(FOSTAMATINIB DISODIUM) 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S2206
- 产品名称：R788(FOSTAMATINIB DISODIUM) R788 (Fostamatinib) Disodium
- CAS编号：1025687-58-4
- 包装：5mg
- 价格：1374.44元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S2206
- 产品名称：R788(FOSTAMATINIB DISODIUM) R788 (Fostamatinib) Disodium
- CAS编号：1025687-58-4
- 包装：10mg
- 价格：2603.72元
R788(FOSTAMATINIB DISODIUM)生产厂家
- 公司名称：A.J Chemicals
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- 电子邮件：sales@ajchem.in
- 国家：印度
- 产品数：6100
- 优势度：58
- 公司名称：CLEARSYNTH LABS LTD.
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- 电子邮件：sales@clearsynth.com
- 国家：印度
- 产品数：6257
- 优势度：58
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