ChemicalBook CAS数据库列表 H3B-6527
H3B-6527
- CAS号:1702259-66-2
- 英文名:H3B-6527
- 中文名:H3B-6527
- CBNumber:CB23146613
- 分子式:C29H34Cl2N8O4
- 分子量:629.54
- MOL File:1702259-66-2.mol
H3B-6527化学性质
- 沸点 :832.1±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.373±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO:50.0(Max Conc. mg/mL);79.42(Max Conc. mM)
- 形态 :A solid
- 酸度系数(pKa) :11.00±0.70(Predicted)
- 颜色 :White to khaki
H3B-6527性质、用途与生产工艺
- 生物活性 H3B-6527是一个高度选择性的共价FGFR4抑制剂，IC50 < 1.2 nM，其对FGFR4的选择性是对FGFR1-3选择性的250倍以上（对FGFR1-3的IC50s分别为320, 1290和1060 nM）。
-
靶点
Target Value FGFR4
(Cell-free assay)<1.2 nM -
体外研究
H3B-6527对FGFR4具有强烈的抑制作用，IC50小于1.2 nM。TAOK2、JNK2和CSF1R对H3B-6527的处理较不敏感，IC50分别为690, >10000 和 >10000 nmol/L。对Hep3B细胞处理以H3B-6527将导致caspase-3/7的浓度依赖性的激活。它抑制FGFR4信号、抑制增殖，在HCC细胞中导致细胞凋亡。
- 体内研究 在Hep3B肝癌移植瘤小鼠模型中，H3B-6527具有与给药剂量呈比例关系的血浆曝露量（大于肿瘤曝露量；所检测的给药剂量为30, 100和300 mg/kg）。检测H3B-6527的药效学反应发现，CYP7A1 mRNA和pERK1/2蛋白水平呈浓度相关反应，高浓度将导致更为持久的应答反应。在皮下Hep3B移植瘤模型和原位移植瘤模型中，口服以H3B-6527（一日两次）显著地抑制了移植瘤的生长。Palbociclib可增强H3B-6527的效力并在JHH-7模型中促进肿瘤消退，而H3B-6527单药给药仅能引起肿瘤生长停滞。
H3B-6527上下游产品信息
上游原料
下游产品
H3B-6527 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S8675
- 产品名称：H3B-6527 H3B-6527
- CAS编号：1702259-66-2
- 包装：2mg
- 价格：1203.97元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S8675
- 产品名称：H3B-6527 H3B-6527
- CAS编号：1702259-66-2
- 包装：5mg
- 价格：2211.33元
H3B-6527生产厂家
- 公司名称：A.J Chemicals
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@ajchem.in
- 国家：印度
- 产品数：6100
- 优势度：58
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