ChemicalBook CAS数据库列表 PF-562271
PF-562271
- CAS号:939791-38-5
- 英文名:PF-562271
- 中文名:PF-562271
- CBNumber:CB22535568
- 分子式:C27H26F3N7O6S2
- 分子量:665.66
- MOL File:939791-38-5.mol
PF-562271化学性质
- 储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
- 溶解度 :insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥11.1 mg/mL in DMSO with gentle warming
- 形态 :solid
PF-562271性质、用途与生产工艺
- 生物活性 PF-00562271 Besylate (PF-562271) 是PF-562271的苯磺酸盐,是一种有效的,ATP竞争性,可逆的FAK抑制剂,IC50为1.5 nM,作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。Phase 1。
-
靶点
Target Value FAK
(Cell-free assay)1.5 nM PYK2
(Cell-free assay)13 nM CDK2/CyclinE
(Cell-free assay)30 nM CDK3/CyclinE
(Cell-free assay)47 nM CDK1/CyclinB
(Cell-free assay)58 nM -
体外研究
在重组酶实验中, PF-562271 Besylate选择性抑制FAK 和 Pyk2 酪氨酸激酶活性,IC50分别为1.5 nM 和14 nM。在细胞实验中,PF-562271 作用于FAK的IC50值为5 nM,比作用于其他激酶靶点选择性更高。 在二维培养中,PF-562271 抑制FAK WT,FAK−/− 和FAK 激酶缺乏(KD)的细胞增殖,IC50分别为3.3 μM, 2.08 μM 和 2.01 μM。
- 体内研究 PF-562271 Besylate作用于一些人类皮下移植瘤模型,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,且产生最大肿瘤抑制效果,按25 到 50 mg/kg剂量作用于PC-3M, BT474, BxPc3, 和LoVo细胞,每天两次,抑制达78%到94%,没有发生体重降低,生病或死亡。PF-562271 按25 mg/kg剂量口服处理皮下和骨转移PC3M-LUC-5233移植瘤模型,显著降低肿瘤进展。
PF-562271上下游产品信息
上游原料
下游产品
PF-562271 试剂级价格
- 更新日期:2024/04/30
- 产品编号:HY-10458
- 产品名称:PF-562271 besylate
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:520元
- 更新日期:2024/04/30
- 产品编号:HY-10458
- 产品名称:PF-562271 PF-562271 besylate
- CAS编号:939791-38-5
- 包装:5mg
- 价格:1300元
PF-562271生产厂家
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