ChemicalBook CAS数据库列表 PF-3758309
PF-3758309
- CAS号:898044-15-0
- 英文名:PF-3758309
- 中文名:PF-3758309
- CBNumber:CB32624276
- 分子式:C25H30N8OS
- 分子量:490.62
- MOL File:898044-15-0.mol
PF-3758309化学性质
- 密度 :1.325±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :-20C
- 溶解度 :≥24.53 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥101.4 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
- 形态 :Yellowish-white powder
- 酸度系数(pKa) :12.82±0.40(Predicted)
- 颜色 :White to light yellow
PF-3758309性质、用途与生产工艺
- 生物活性 PF-3758309 是一种口服生物利用的，ATP竞争性的p21-activated kinase (PAK)抑制剂，其作用于PAK4的IC50为1.3 nM。
- 体外研究 PF-3758309是一种有效的(Kd = 2.7 nM)，ATP竞争性PAK4抑制剂，Ki为18.7 nM。在细胞中，PF-3758309抑制PAK4基质GEF-H1 (IC50 = 1.3 nM)的磷酸化作用和肿瘤细胞系的锚定非依赖生长(IC50 = 4.7 nM)。PF-3758309也会抑制内源性pGEF-H1在HCT116细胞中的积累。PF-3758309能够有效抑制A549细胞的分化(IC50 = 20 nM)和锚定非依赖生长(IC50 = 27 nM)。
- 体内研究 PF-3758309阻断多种人类肿瘤异种移植物的生长，在大多敏感的模型中，血浆EC50值为0.4 nM。在HCT116肿瘤模型中，PF-3758309能够抗增殖并诱导细胞凋亡。
- 特征 PF-3758309对来自不同肿瘤类型的广泛肿瘤细胞系都具有效力。
- 生物活性 PF-03758309 (PF-03758309) 是一种口服生物利用的，ATP竞争性的p21-activated kinase (PAK)抑制剂，其作用于PAK4的IC50为1.3 nM。PF-3758309 具有抗增殖的作用，在HCT116肿瘤模型中可诱导凋亡。
-
靶点
Target Value PAK1
(Cell-free assay)13.7 nM(Ki) PAK6
(Cell-free assay)17.1 nM(Ki) PAK5
(Cell-free assay)18.1 nM(Ki) PAK4
(Cell-free assay)18.7 nM(Ki) PAK3
(Cell-free assay)99 nM -
体外研究
PF-3758309是一种有效的(K d = 2.7 nM)，ATP竞争性PAK4抑制剂，K i 为18.7 nM。在细胞中，PF-3758309抑制PAK4基质GEF-H1 (IC50 = 1.3 nM)的磷酸化作用和肿瘤细胞系的锚定非依赖生长(IC50 = 4.7 nM)。PF-3758309也会抑制内源性pGEF-H1在HCT116细胞中的积累。PF-3758309能够有效抑制A549细胞的分化(IC50 = 20 nM)和锚定非依赖生长(IC50 = 27 nM)。
- 体内研究 PF-3758309阻断多种人类肿瘤异种移植物的生长，在大多敏感的模型中，血浆EC50值为0.4 nM。在HCT116肿瘤模型中，PF-3758309能够抗增殖并诱导细胞凋亡。
PF-3758309上下游产品信息
上游原料
下游产品
PF-3758309 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-13007
- 产品名称：PF-3758309 PF-3758309
- CAS编号：898044-15-0
- 包装：5mg
- 价格：494元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S7094
- 产品名称：PF-3758309 PF-3758309
- CAS编号：898044-15-0
- 包装：10mg
- 价格：899.25元
PF-3758309生产厂家
- 公司名称：上海波以尔化工有限公司
- 联系电话：
- 电子邮件：sales@boylechem.com
- 国家：中国
- 产品数：2922
- 优势度：55
- 公司名称：大连美仑生物技术有限公司
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- 国家：中国
- 产品数：4727
- 优势度：58
- 公司名称：上海特伯化学科技有限公司
- 联系电话：021-58170097
- 电子邮件：info@topbiochem.com
- 国家：中国
- 产品数：9458
- 优势度：58
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