ChemicalBook CAS数据库列表 3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮
3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮
- CAS号:198474-05-4
- 英文名:3-(5-fluoro-indol-3-yl)-pyrrolidine-2,5-dione
- 中文名:3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮
- CBNumber:CB12523559
- 分子式:C12H9FN2O2
- 分子量:232.21
- MOL File:198474-05-4.mol
3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮化学性质
- 熔点 :190-195 °C
- 沸点 :533.2±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.464±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Inert atmosphere,Room Temperature
- 溶解度 :Soluble in DMSO (up to at least 25 mg/ml)
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :9.13±0.50(Predicted)
- 颜色 :White
- 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮性质、用途与生产工艺
- 生物活性 PF-06840003 (EOS200271)是一种高选择性的、具有生物口服活性的IDO-1抑制剂。尽管它对hIDO1仅具有中等抑制作用（IC50=0.41 μM），但它能与hIDO-1紧密结合，和hIDO-1之间形成高密度的氢键，所以PF-06840003是一个非常高效的化合物(LE 0.53, LipE 5.1)。
-
靶点
Target Value hIDO-1
(Cell-free)0.41 μM dIDO-1
(Cell-free)0.59 μM mIDO-1
(Cell-free)1.5 μM -
体外研究
PF-06840003是一种外消旋混合物。它对人源IDO-1、鼠源IDO-1、犬类IDO-1的IC50分别为0.41, 1.5和0.59 μM。PF-06840003对hTDO-2仅具有非常微弱的活性，IC50为140 μM。在细胞实验中，PF-06840003在Hela细胞和LPS/INFγ刺激的THP1细胞中均具有活性，IC50分别为1.8 μM和1.7 μM。PF-06840003对CYPs的抑制作用十分微弱，对绝大部分CYP同功酶的IC50大于100 μM（除了2C19，IC50=78 μM）。此外，PF-06840003对参与试验的CYP酶没有依赖于代谢的抑制作用。
- 体内研究 PF-06840003体内半衰期约为16-19小时。其在小鼠、大鼠和狗中的口服生物利用度分别为59%，94%和19%。在Pan02, B16−F10, CT26, MC38, 4T1, 和肾癌模型中，PF-06840003单药给药具有显著的抗肿瘤活性；在CT26模型中，PF-06840003和anti-PDL1 mAb具有协同作用。PF-06840003在体内的药代动力学特征良好，在大多临床前动物中具有较低的/中等的清除率。在大鼠中，PF-06840003可透过中枢神经系统，说明其在脑转移中的潜力。
3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮上下游产品信息
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3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
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- 产品名称：3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮 PF-06840003
- CAS编号：198474-05-4
- 包装：5mg
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- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-101111
- 产品名称：3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮 PF-06840003
- CAS编号：198474-05-4
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：748元
3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2,5-吡咯烷二酮生产厂家
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