ChemicalBook CAS数据库列表 PF-562271
PF-562271
- CAS号:939791-38-5
- 英文名:PF-562271
- 中文名:PF-562271
- CBNumber:CB22535568
- 分子式:C27H26F3N7O6S2
- 分子量:665.66
- MOL File:939791-38-5.mol
PF-562271化学性质
- 储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
- 溶解度 :insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥11.1 mg/mL in DMSO with gentle warming
- 形态 :solid
- 颜色 :Off-white to light yellow
PF-562271性质、用途与生产工艺
- 生物活性 PF-00562271 Besylate (PF-562271) 是PF-562271的苯磺酸盐，是一种有效的，ATP竞争性，可逆的FAK抑制剂，IC50为1.5 nM，作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。Phase 1。
-
靶点
Target Value FAK
(Cell-free assay)1.5 nM PYK2
(Cell-free assay)13 nM CDK2/CyclinE
(Cell-free assay)30 nM CDK3/CyclinE
(Cell-free assay)47 nM CDK1/CyclinB
(Cell-free assay)58 nM -
体外研究
在重组酶实验中, PF-562271 Besylate选择性抑制FAK 和 Pyk2 酪氨酸激酶活性，IC50分别为1.5 nM 和14 nM。在细胞实验中，PF-562271 作用于FAK的IC50值为5 nM，比作用于其他激酶靶点选择性更高。 在二维培养中，PF-562271 抑制FAK WT,FAK−/− 和FAK 激酶缺乏(KD)的细胞增殖，IC50分别为3.3 μM, 2.08 μM 和 2.01 μM。
- 体内研究 PF-562271 Besylate作用于一些人类皮下移植瘤模型，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，且产生最大肿瘤抑制效果，按25 到 50 mg/kg剂量作用于PC-3M, BT474, BxPc3, 和LoVo细胞，每天两次，抑制达78%到94%，没有发生体重降低，生病或死亡。PF-562271 按25 mg/kg剂量口服处理皮下和骨转移PC3M-LUC-5233移植瘤模型，显著降低肿瘤进展。
PF-562271上下游产品信息
上游原料
下游产品
PF-562271 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10458
- 产品名称：PF-562271 besylate
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：520元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S2672
- 产品名称：PF-562271 PF-00562271 Besylate
- CAS编号：939791-38-5
- 包装：5mg
- 价格：1392.3元
PF-562271生产厂家
- 公司名称：武汉勘迪科医药科技有限公司
- 联系电话： 13476791851
- 电子邮件：1972919443@qq.com
- 国家：中国
- 产品数：122
- 优势度：58
- 公司名称：上海佰世凯化学科技有限公司
- 联系电话：+86-21-20908456
- 电子邮件：sales@BioChemBest.com
- 国家：中国
- 产品数：6005
- 优势度：61
- 公司名称：济南精合医药科技有限公司
- 联系电话：+86 (531) 88811783
- 电子邮件：sales@trio-pharmatech.com (International market)
- 国家：中国
- 产品数：1856
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- 优势度：58
- 公司名称：北京华美互利生物化工
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- 优势度：58
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