PF-562271
中文名称:PF-562271
英文名称:PF-562271
CAS号:939791-38-5
分子式:C27H26F3N7O6S2
分子量:665.66
EINECS号:
Mol文件:939791-38-5.mol
PF-562271 性质
储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
---|---|
溶解度 | 不溶于乙醇;不溶于水;温和加热下 DMSO 中≥11.1 mg/mL |
形态 | 固体 |
颜色 | 米白色至浅黄色 |
PF-562271 用途与合成方法
PF-00562271 Besylate (PF-562271) 是PF-562271的苯磺酸盐,是一种有效的,ATP竞争性,可逆的FAK抑制剂,IC50为1.5 nM,作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。Phase 1。
Target | Value |
FAK
(Cell-free assay) | 1.5 nM |
PYK2
(Cell-free assay) | 13 nM |
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay) | 30 nM |
CDK3/CyclinE
(Cell-free assay) | 47 nM |
CDK1/CyclinB
(Cell-free assay) | 58 nM |
在重组酶实验中, PF-562271 Besylate选择性抑制FAK 和 Pyk2 酪氨酸激酶活性,IC50分别为1.5 nM 和14 nM。在细胞实验中,PF-562271 作用于FAK的IC50值为5 nM,比作用于其他激酶靶点选择性更高。 在二维培养中,PF-562271 抑制FAK WT,FAK−/− 和FAK 激酶缺乏(KD)的细胞增殖,IC50分别为3.3 μM, 2.08 μM 和 2.01 μM。
PF-562271 Besylate作用于一些人类皮下移植瘤模型,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,且产生最大肿瘤抑制效果,按25 到 50 mg/kg剂量作用于PC-3M, BT474, BxPc3, 和LoVo细胞,每天两次,抑制达78%到94%,没有发生体重降低,生病或死亡。PF-562271 按25 mg/kg剂量口服处理皮下和骨转移PC3M-LUC-5233移植瘤模型,显著降低肿瘤进展。PF-562271 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | HY-10458 | 1 mg | 520 | ||
2024-11-08 | S2672 | PF-562271 | 939791-38-5 | 5mg | 1392.3 |
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中文名称:PF-562271 苯磺酸盐
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CAS:939791-38-5
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FAK和Pyk2kinase抑制剂(PF-562271 besylate)
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2024-11-20
aladdin 阿拉丁 P129811 PF 562271 苯磺酸盐 939791-38-5 ≥97%
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2024-10-31
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