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PF-562271

PF-562271

中文名称:PF-562271
英文名称:PF-562271
CAS号:939791-38-5
分子式:C27H26F3N7O6S2
分子量:665.66
EINECS号:
Mol文件:939791-38-5.mol
PF-562271 结构式

PF-562271 性质

储存条件 under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度 不溶于乙醇;不溶于水;温和加热下 DMSO 中≥11.1 mg/mL
形态 固体
颜色 米白色至浅黄色

PF-562271 用途与合成方法

PF-00562271 Besylate (PF-562271) 是PF-562271的苯磺酸盐,是一种有效的,ATP竞争性,可逆的FAK抑制剂,IC50为1.5 nM,作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。Phase 1。
TargetValue
FAK
(Cell-free assay)
1.5 nM
PYK2
(Cell-free assay)
13 nM
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay)
30 nM
CDK3/CyclinE
(Cell-free assay)
47 nM
CDK1/CyclinB
(Cell-free assay)
58 nM

在重组酶实验中, PF-562271 Besylate选择性抑制FAK 和 Pyk2 酪氨酸激酶活性,IC50分别为1.5 nM 和14 nM。在细胞实验中,PF-562271 作用于FAK的IC50值为5 nM,比作用于其他激酶靶点选择性更高。 在二维培养中,PF-562271 抑制FAK WT,FAK−/− 和FAK 激酶缺乏(KD)的细胞增殖,IC50分别为3.3 μM, 2.08 μM 和 2.01 μM。

PF-562271 Besylate作用于一些人类皮下移植瘤模型,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,且产生最大肿瘤抑制效果,按25 到 50 mg/kg剂量作用于PC-3M, BT474, BxPc3, 和LoVo细胞,每天两次,抑制达78%到94%,没有发生体重降低,生病或死亡。PF-562271 按25 mg/kg剂量口服处理皮下和骨转移PC3M-LUC-5233移植瘤模型,显著降低肿瘤进展。

PF-562271 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-08 HY-10458 1 mg 520
2024-11-08 S2672 PF-562271 939791-38-5 5mg 1392.3

PF-562271 上下游产品信息

PF-562271供应商 更多

武汉勘迪科医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 13476791851
产品介绍:
中文名称:PF-562271 苯磺酸盐
英文名称:PF-562271 benzenesulfonate salt
CAS:939791-38-5
包装信息:10g
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话:+86-21-20908456
产品介绍:
英文名称:PF-562271 benzenesulfonate salt
CAS:939791-38-5
备注:C14007
大连美仑生物技术有限公司
联系电话:0411-62910999 13889544652
产品介绍:
英文名称:PF-562271
CAS:939791-38-5
纯度:>98%
包装信息:50MG
备注:6900
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话:400-400-6206333 18521732826
产品介绍:
中文名称:PF 562271 苯磺酸盐
英文名称:PF-00562271
CAS:939791-38-5
纯度:>=97%
包装信息:10mg/RMB 1441.90;50mg/RMB 3295.90;5mg/RMB 848.90
备注:试剂级
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话:021-021-33632979 15002134094
产品介绍:
中文名称:化合物PF-562271 besylate
英文名称:PF-562271 besylate
CAS:939791-38-5
纯度:99.50%
包装信息:1mg
备注:试剂级,仅用于科研使用

最新发布供应信息

FAK和Pyk2kinase抑制剂(PF-562271 besylate)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-11-20
aladdin 阿拉丁 P129811 PF 562271 苯磺酸盐 939791-38-5 ≥97%
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 2024-10-31

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