生物活性 靶点 体外研究 体内研究 PF-4708671 试剂级价格
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PF-4708671

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 PF-4708671 试剂级价格
PF-4708671,1255517-76-0,结构式
PF-4708671
  • CAS号:1255517-76-0
  • 英文名:PF-4708671
  • 中文名:PF-4708671
  • CBNumber:CB22518730
  • 分子式:C19H21F3N6
  • 分子量:390.41
  • MOL File:1255517-76-0.mol
PF-4708671化学性质
  • 沸点 :572.8±50.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.348±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :room temp
  • 溶解度 :DMSO: ≥20mg/mL
  • 形态 :powder
  • 酸度系数(pKa) :10.20±0.10(Predicted)
  • 颜色 :off-white
安全信息
  • 危险品标志 :T
  • 危险类别码 :25
  • 安全说明 :45
  • 危险品运输编号 :UN 2811 6.1 / PGIII
  • WGK Germany :3
  • 海关编码 :2933599590

PF-4708671性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 PF-4708671是一种细胞渗透性p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亚型)抑制剂，在无细胞试验中Ki/IC50为20 nM/160 nM，作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍，作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上，是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。
  • 靶点
    TargetValue
    p70 S6K1
    (Cell-free assay)     		160 nM
  • 体外研究

    PF-4708671是一种哌嗪基嘧啶类似物，是第一个S6K1特异性抑制剂。PF-4708671不显著抑制紧密相关的S6K2亚型或一组其他AGC激酶 (Akt1, Akt2, PKA, PKCα, PKCϵ, PRK2, ROCK2, RSK1, RSK2 或SGK1)的活性。PF-4708671抑制S6K1介导的响应IGF-1（胰岛素样生长因子1）的S6蛋白的磷酸化，对PMA-诱导的底物磷酸化没有作用效果，底物与RSK (p90核糖体S6激酶)和MSK（丝分裂原和应激活化蛋白激酶）激酶高度相关。PF-4708671诱导S6K1的T型环和疏水性基序磷酸化，这种作用依赖于mTORC1 (mTOR复合体1)。PF-4708671不影响mTORC1的活性。

  • 体内研究

    The tumor growth rate in mice treated with the combination of OSI-906+PF-4708671 is significantly slower than that of OSI-906 alone (P=0.0189) or PF4708671 alone (P=0.0165) treated mice. The average tumor volume in the OSI-906+PF-4708671-treated mice is approximately 50% of that in mice treated with OSI-906 (P=0.0056) or PF-4708671 alone (P<0.001) at the end of a 15-day treatment.

PF-4708671上下游产品信息
上游原料
下游产品
PF-4708671 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-15773
  • 产品名称：PF-4708671
  • CAS编号：
  • 包装：1 mg
  • 价格：184元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-15773
  • 产品名称：PF-4708671
  • CAS编号：
  • 包装：5 mg
  • 价格：368元
PF-4708671生产厂家
  • 公司名称：CLEARSYNTH LABS LTD.
  • 联系电话：--
  • 电子邮件：sales@clearsynth.com
  • 国家：印度
  • 产品数：6257
  • 优势度：58
  • 公司名称：A.J Chemicals
  • 联系电话：--
  • 电子邮件：sales@ajchem.in
  • 国家：印度
  • 产品数：6100
  • 优势度：58
1255517-76-0, PF-4708671相关搜索:
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