甲基巴多索隆

生物活性靶点体外研究体内研究甲基巴多索隆试剂级价格

甲基巴多索隆

CAS号:218600-53-4
英文名:Bardoxolone methyl
中文名:甲基巴多索隆
CBNumber:CB22514853
分子式:C32H43NO4
分子量:505.69
MOL File:218600-53-4.mol

甲基巴多索隆化学性质

熔点 :215-223°C
沸点 :600.8±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.15
储存条件 :Refrigerator
溶解度 :Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
颜色 :White to Light Brown
InChIKey :WPTTVJLTNAWYAO-KPOXMGGZSA-N
SMILES :C1(=O)[C@@]([C@]2([C@](C)(C=C1C#N)C1[C@@]([C@]3([C@@](C(=O)C=1)([H])[C@]1([C@@](CC[C@](C1)(C)C)(C(OC)=O)CC3)[H])C)(C)CC2)[H])(C)C
CAS 数据库 :218600-53-4

甲基巴多索隆性质、用途与生产工艺

生物活性 Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) 是一种IKK抑制剂，具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。Bardoxolone Methyl 可抑制铁死亡。Bardoxolone Methyl 在癌细胞中可诱导凋亡和自噬。
靶点
Target Value
IKK
(Cell-free assay)
Ferroptosis
()
Nrf2
()
NF-κB
()
体外研究

Bardoxolone Methyl作用于小鼠巨噬细胞，对interferon-Ƴ诱导的一氧化氮的产生具有强效的抑制活性，其IC50 为0.1 nM 。 Bardoxolone Methyl降低白血病HL-60，KG-1和NB4细胞的生存能力，其IC50分别为 0.4，0.4，和0.27μM。 CDDO-ME诱导促凋亡Bax蛋白表达，抑制ERK1 / 2的活化，并且它抑制Bcl-2的磷酸化，这有助于诱导细胞凋亡。 Bardoxolone Methyl可有效地抑制(IL)-1beta, phorbol ester, okadaic acid, hydrogen peroxide, lipopolysaccharide, 和cigarette smoke激活的组成型和可诱导的NF-κB的肿瘤坏死因子。
体内研究
Bardoxolone Methyl(60 mg/kg)体内用药，可减少肺肿瘤的数量，大小和降低严重程度。 Bardoxolone Methyl还可显著降低LPS刺激下的体内炎症因子的反应，诱导脾脏HO-1蛋白表达，对抗致死剂量的LPS保护小鼠。
用途
CDDO Methyl Ester is a synthetic triterpenoid that inhibits I κBα kinase and enhances apoptosis induced by TNF and chemotherapeutic agents through down-regulation of expression of nuclear factor κB-reg ulated gene products in human leukemic cells. CDDO Methyl Ester is a novel therapeutic agent in the treatment of acute myeloid leukemia and in the treatment of pancreatic cancer as well as other forms of cancer.