甲基巴多索隆
- CAS号:218600-53-4
- 英文名:Bardoxolone methyl
- 中文名:甲基巴多索隆
- CBNumber:CB22514853
- 分子式:C32H43NO4
- 分子量:505.69
- MOL File:218600-53-4.mol
- 熔点 :215-223°C
- 沸点 :600.8±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.15
- 储存条件 :Refrigerator
- 溶解度 :Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to Light Brown
- InChIKey :WPTTVJLTNAWYAO-KPOXMGGZSA-N
- SMILES :C1(=O)[C@@]([C@]2([C@](C)(C=C1C#N)C1[C@@]([C@]3([C@@](C(=O)C=1)([H])[C@]1([C@@](CC[C@](C1)(C)C)(C(OC)=O)CC3)[H])C)(C)CC2)[H])(C)C
- CAS 数据库 :218600-53-4
甲基巴多索隆性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) 是一种IKK抑制剂，具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。Bardoxolone Methyl 可抑制铁死亡。Bardoxolone Methyl 在癌细胞中可诱导凋亡和自噬。
-
靶点
Target Value IKK
(Cell-free assay)Ferroptosis
()Nrf2
()NF-κB
() -
体外研究
Bardoxolone Methyl作用于小鼠巨噬细胞，对interferon-Ƴ诱导的一氧化氮的产生具有强效的抑制活性，其IC50 为0.1 nM 。 Bardoxolone Methyl降低白血病HL-60，KG-1和NB4细胞的生存能力，其IC50分别为 0.4，0.4，和0.27μM。 CDDO-ME诱导促凋亡Bax蛋白表达，抑制ERK1 / 2的活化，并且它抑制Bcl-2的磷酸化，这有助于诱导细胞凋亡。 Bardoxolone Methyl可有效地抑制(IL)-1beta, phorbol ester, okadaic acid, hydrogen peroxide, lipopolysaccharide, 和cigarette smoke激活的组成型和可诱导的NF-κB的肿瘤坏死因子。
-
体内研究
Bardoxolone Methyl(60 mg/kg)体内用药，可减少肺肿瘤的数量，大小和降低严重程度。 Bardoxolone Methyl还可显著降低LPS刺激下的体内炎症因子的反应，诱导脾脏HO-1蛋白表达，对抗致死剂量的LPS保护小鼠。
-
用途
CDDO Methyl Ester is a synthetic triterpenoid that inhibits I κBα kinase and enhances apoptosis induced by TNF and chemotherapeutic agents through down-regulation of expression of nuclear factor κB-reg ulated gene products in human leukemic cells. CDDO Methyl Ester is a novel therapeutic agent in the treatment of acute myeloid leukemia and in the treatment of pancreatic cancer as well as other forms of cancer.
- 218600-51-2 (4AS,6AR,6BS,12AS,14AR,14BR) - 11-氰基-10-羟基-2,2,6A, (4AS,6AR,6BS,12AS,14AR,14BR,Z) - 11-(羟基亚甲基)-2,2,6A (4AS,6AR,6BS,10R,12AS,14AR,14BR) - 10-羟基-2,2,6A,6B 齐墩果酸 (4aS,6aR,6bS,8aR,12aR,14bS)-methyl 11-bromo-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-dioxo-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-octadecahydropicene-4a-carboxylate (4AS,6AR,6BS,10S,12AS,14AR,14BR)-10-乙酰氧基-2,2,6A,6B (4AS,6AR,6BS,13AS,15AR,15BS) - 甲基2,2,6A,6B,9,9,13A 3,12-二氧代齐墩果-9(11)-烯-28-酸甲酯 甲醇
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-13324
- 产品名称：Bardoxolone methyl
- CAS编号：
- 包装：5 mg
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- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-13324
- 产品名称：甲基巴多索隆 Bardoxolone methyl
- CAS编号：218600-53-4
- 包装：10 mg
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