ChemicalBook CAS数据库列表 莫洛替尼
莫洛替尼
- CAS号:1056634-68-4
- 英文名:Momelotinib
- 中文名:莫洛替尼
- CBNumber:CB22514570
- 分子式:C23H22N6O2
- 分子量:414.46
- MOL File:1056634-68-4.mol
莫洛替尼化学性质
- 密度 :1.292
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥20.7 mg/mL in DMSO
- 酸度系数(pKa) :10.94±0.46(Predicted)
- 形态 :Orange powder.
- 颜色 :Light yellow to yellow
- CAS 数据库 :1056634-68-4
莫洛替尼性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Momelotinib (CYT387)是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂，IC50为11 nM/18 nM，比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Phase 3。
- 体外研究 CYT387有效且选择性作用于JAK1和JAK2，IC50分别为11 nM和 18 nM, 效果比作用于密切相关的JAK3激酶(IC50为155 nM)高9倍。在体外, CYT387抑制IL-3 刺激的 亲本Ba/F3细胞(Ba/F3-wt) 增殖，IC50为1400 nM。而且, CYT387 作用于组成型激活的 JAK2 或 MPL信号 的细胞系,包括 Ba/F3-MPLW515L细胞, CHRF-288-11 细胞，和Ba/F3-TEL-JAK2细胞，也抑制细胞增殖，IC50分别为200 nM, 1 nM 和 700 nM。此外,CYT387在体外抑制JAK2V617F阳性PV患者的红系集落生长具有相似效果，IC50为2μ-4 μM。 最新研究显示CYT387抑制IL-6 和IGF-1诱导的PI3K/AKT和Ras/MAPK信号。而且, CYT387 单独用药，以及和传统抗MM 治疗药Bortezomib和Melphalan 联用作用于原发性多发骨髓瘤(MM)细胞，诱发细胞凋亡。
- 体内研究 CYT387作用于鼠MPN 模型，使白细胞数，血球密度, 脾脏大小正常化,且恢复炎性细胞因子生理水平。
- 特征 CYT387是ATP竞争性小分子JAK1 和JAK2抑制剂。
- 生物活性 Momelotinib (CYT387, LM-1149 , CYT11387) 是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂，IC50为11 nM/18 nM，比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Momelotinib (CYT387) 可诱导凋亡和自噬。Phase 3。
-
靶点
Target Value JAK1
(Cell-free assay)11 nM JAK2
(Cell-free assay)18 nM JAK3
(Cell-free assay)155 nM -
体外研究
CYT387有效且选择性作用于JAK1和JAK2，IC50分别为11 nM和 18 nM, 效果比作用于密切相关的JAK3激酶(IC50为155 nM)高9倍。在体外, CYT387抑制IL-3 刺激的 亲本Ba/F3细胞(Ba/F3-wt) 增殖，IC50为1400 nM。而且, CYT387 作用于组成型激活的 JAK2 或 MPL信号 的细胞系,包括 Ba/F3-MPLW515L细胞, CHRF-288-11 细胞，和Ba/F3-TEL-JAK2细胞，也抑制细胞增殖，IC50分别为200 nM, 1 nM 和 700 nM。此外,CYT387在体外抑制JAK2V617F阳性PV患者的红系集落生长具有相似效果，IC50为2μ-4 μM。 最新研究显示CYT387抑制IL-6 和IGF-1诱导的PI3K/AKT和Ras/MAPK信号。而且, CYT387 单独用药，以及和传统抗MM 治疗药Bortezomib和Melphalan 联用作用于原发性多发骨髓瘤(MM)细胞，诱发细胞凋亡。
- 体内研究 CYT387作用于鼠MPN 模型，使白细胞数，血球密度, 脾脏大小正常化,且恢复炎性细胞因子生理水平。
莫洛替尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
莫洛替尼 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10961
- 产品名称：Momelotinib
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：340元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10961
- 产品名称：莫洛替尼 Momelotinib
- CAS编号：1056634-68-4
- 包装：5mg
- 价格：550元
莫洛替尼生产厂家
- 公司名称：CLEARSYNTH LABS LTD.
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@clearsynth.com
- 国家：印度
- 产品数：6257
- 优势度：58
- 公司名称：A.J Chemicals
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@ajchem.in
- 国家：印度
- 产品数：6100
- 优势度：58
1056634-68-4, 莫洛替尼相关搜索:
