非戈替尼

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非戈替尼

CAS号:1206161-97-8
英文名:Filgotinib
中文名:非戈替尼
CBNumber:CB52621138
分子式:C21H23N5O3S
分子量:425.5
MOL File:1206161-97-8.mol

非戈替尼化学性质

熔点 :229 - 231°C
密度 :1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :-20°C
溶解度 :Soluble in DMSO (15 mg/ml with warming)
形态 :solid
酸度系数(pKa) :8.04±0.20(Predicted)
颜色 :Off-white
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.

安全信息

海关编码 :2921309990

非戈替尼性质、用途与生产工艺

生物活性 Filgotinib(GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂，其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。
体外研究在细胞系中，GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 II型受体信号，IC50值范围为150 到760 nM。GLPG0634对JAK/STAT信号中JAK1激酶比对JAK2激酶在细胞水平上显示出更高的选择性。此外，GLPG0634也会抑制Th1，Th2，和Th17细胞的分化。
体内研究口服给药后，大鼠体内的绝对生物利用度适中(45%)，而小鼠体内很高(∼100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中，Filgotinib (30 mg/kg 每天 (大鼠)；50 mg/kg一天两次 (小鼠))剂量依赖性减少炎症，软骨，和骨退化现象。 Filgotinib (GLPG0634)在DSS处理的小鼠体内研究表明，JAK1的抑制在临床前小鼠模型中足以实现强的疗效，在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关。
生物活性 Filgotinib (GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂，其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。
靶点
Target Value
JAK1
(Cell-free assay) 10 nM
JAK2
(Cell-free assay) 28 nM
TYK2
(Cell-free assay) 116 nM
JAK3
(Cell-free assay) 810 nM
体外研究
在细胞系中，GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 II型受体信号，IC50值范围为150 到760 nM。GLPG0634对JAK/STAT信号中JAK1激酶比对JAK2激酶在细胞水平上显示出更高的选择性。此外，GLPG0634也会抑制Th1，Th2，和Th17细胞的分化。
体内研究口服给药后，大鼠体内的绝对生物利用度适中(45%)，而小鼠体内很高(∼100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中，Filgotinib (30 mg/kg 每天 (大鼠)；50 mg/kg一天两次 (小鼠))剂量依赖性减少炎症，软骨，和骨退化现象。 Filgotinib (GLPG0634)在DSS处理的小鼠体内研究表明，JAK1的抑制在临床前小鼠模型中足以实现强的疗效，在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关。
用途一种高效、选择性的JAK1抑制剂,能够有效抑制JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的活性，IC50值分别为10nM、28nM、810nM和116nM。Filgotinib is a potent and selective JAK1 inhibitor. It is considered a promising agent as it inhibits JAK1 selectively. Filgotinib displayed a selectivity of 30-fold for JAK1- over JAK2-dependent signaling. GLPG0634 dose-dependently inhibited Th1 and Th2 differentiation and to a lesser extent the differentiation of Th17 cells in vitro.