ChemicalBook CAS数据库列表 ABT 263
ABT 263
- CAS号:923564-51-6
- 英文名:ABT 263
- 中文名:ABT 263
- CBNumber:CB21872884
- 分子式:C47H55ClF3N5O6S3
- 分子量:974.61
- MOL File:923564-51-6.mol
ABT 263化学性质
- 熔点 :114-116°C
- 密度 :1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :-20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
- 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 25 mg/ml).
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :4.60±0.10(Predicted)
- 颜色 :White
- 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.
- InChIKey :JLYAXFNOILIKPP-KXQOOQHDSA-N
- SMILES :C(NS(C1=CC=C(N[C@@H](CSC2=CC=CC=C2)CCN2CCOCC2)C(S(C(F)(F)F)(=O)=O)=C1)(=O)=O)(=O)C1=CC=C(N2CCN(CC3CC(C)(C)CCC=3C3=CC=C(Cl)C=C3)CC2)C=C1
- CAS 数据库 :923564-51-6
安全信息
- 海关编码 :29339900
ABT 263性质、用途与生产工艺
-
用途
ABT 263为抗凋亡BCL-2蛋白的新抑制剂;一种很有前途的抗癌新药。为强效Bcl-2家族抑制剂。
- 生物活性 Navitoclax (ABT-263)是一种有效的Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w抑制剂，无细胞试验中Ki分别为≤0.5 nM，≤1 nM和≤1 nM，但与Mcl-1和A1结合微弱。Phase 2。
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靶点
Target Value Bcl-xL
(Cell-free assay)<=0.5 nM(Ki) Bcl-2
(Cell-free assay)<=1 nM(Ki) Bcl-w
(Cell-free assay)<=1 nM(Ki) -
体外研究
ABT-263有效抑制Bcl-2蛋白家族，用荧光偏振分析法测试ABT-263作用于Bcl-xL, Bcl-2和 Bcl-w时，K i 分别为0.5, 1和1 nM。ABT-263结构上与ABT-737相关。ABT-263阻断Bcl-2 和Bcl-XL与凋亡前体蛋白相互作用。Bcl-2家族成员Bcl-2,Bcl-XL, 和Mcl-1的过量表达通常都与肿瘤的修复及抗药性有关。ABT-263作用于过量表达的Bcl-2 和Bcl-XL时显示出保护作用，EC50分别为60 和20 nM。ABT-263作用于不同的细胞显示出不同的细胞活性，作用于H146细胞系时EC50为110nM,而作用于H82细胞系时EC50为22 µM。ABT-737可以有效作用于四种EC50值 <400 nM的细胞系，即H146, H889, H1963, 和H1417。而两种抗ABT-737的细胞系，即H1048和H82，同样也显示出抗ABT-263的特性。
- 体内研究 用ABT-263处理H345移植瘤模型，按动物体重，每千克每天处理10mg ABT-263，结果肿瘤生长抑制率达80% ，肿瘤体积减小了50%以上，显示出ABT-263极强的抗癌效果。ABT-263作用于非小细胞肺癌和急性淋巴细胞白血病的移植瘤模型时，每天单独口服，结果显示肿瘤完全衰退。ABT-263单独作用于B-细胞淋巴瘤和多发性骨髓瘤的移植瘤模型时效果不明显，但是可以显著增强临床其他相关用药的药性。
ABT 263上下游产品信息
上游原料
下游产品
ABT 263 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10087
- 产品名称：ABT 263 Navitoclax
- CAS编号：923564-51-6
- 包装：5mg
- 价格：650元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S1001
- 产品名称：ABT 263 Navitoclax (ABT-263)
- CAS编号：923564-51-6
- 包装：5mg
- 价格：647.01元
ABT 263生产厂家
- 公司名称：TORONTO
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@trc-canada.com
- 国家：加拿大
- 产品数：6038
- 优势度：71
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