奥卡哌酮
- CAS号:129029-23-8
- 英文名:Ocaperidone
- 中文名:奥卡哌酮
- CBNumber:CB21179370
- 分子式:C24H25FN4O2
- 分子量:420.48
- MOL File:129029-23-8.mol
- 熔点 :180.0 to 184.0 °C
- 沸点 :588.0±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.32 g/cm3
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO:16.0(Max Conc. mg/mL);38.1(Max Conc. mM)
- 酸度系数(pKa) :7.97±0.10(Predicted)
- 形态 :powder to crystal
- 颜色 :White to Light yellow
- CAS 数据库 :129029-23-8
- 海关编码 :2934.99.3000
奥卡哌酮性质、用途与生产工艺
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概述
奥卡哌酮(3-[2-[4-(6-氟-1，2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]-乙基]乙基]-2，9-二甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮)为神经递质的拮抗剂，具体是多巴胺和血清素，是已知的抗精神病药物。
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性质
奥卡哌酮事实上是不溶于水的。它的水溶解度小于或等于每毫升0.007毫克。在胃肠液中的溶解度也是非常低的，特别是在pH3.0的缓冲液中，在高于pH3.0的缓冲液中的溶解度与在水中的溶解度处于相同的范围。
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应用
使用奥卡哌酮的治疗征候主要是CNS区域，尤其为有效的精神抑制剂，特别适用于治疗急性精神病(包括精神分裂症、强制性障碍(OCD)、两极型忧郁症和图雷特多综合征。
- 生物活性 Ocaperidone 是一种有效的安定剂，为 5-HT2 和 多巴胺 D2 的拮抗剂，5-HT1A 的激动剂，对 5-HT2，a1-adrenergic 受体，dopamine D2，组胺 H1 和 a2-adrenergic 受体的 Ki 值分别为 0.14 nM，0.46 nM，0.75 nM，1.6 nM 和 5.4 nM，对 h5-HT1A 的 pEC50 和 pKi 值分别为 7.60 和 8.08。
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靶点
5-HT 2 Receptor
0.14 nM (Ki)
a1-adrenergic receptor
0.46 nM (Ki)
D 2 Receptor
0.75 nM (Ki)
Histamine H 1
1.6 nM (Ki)
a2-adrenergic receptor
5.4 nM (Ki)
5-HT 1A Receptor
7.6 (pEC 50 , h5-HT 1A )
5-HT 1A Receptor
8.08 (pKi, h5-HT 1A )
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体外研究
Ocaperidone has high affinify at 5-HT 2 and dopamine D 2 , with K i s of 0.14 nM, 0.46 nM, 0.75 nM, 1.6 nM and 5.4 nM for 5HT 2 , a 1 -adrenergic, dopamine D 2 , histamine H 1 and a 2 -adrenergic, respectively. Ocaperidone shows 5-HT 1A receptor agonist activity, with a pEC 50 and pK i of 7.60 and 8.08.
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体内研究
Ocaperidone shows a potent occupation of 5HT 2 receptor via in vivo binding in the frontal cortex of rats with an ED 50 of 0.04 mg/kg, and 0.1 4-0.1 6 mg/kg for D 2 receptor in the striatum and the nucleus accumbens. Ocaperidone (R 79598) antagonizes dopamine D 2 and 5-HT 2 , and shows a a partial generalization to buspirone with an ED 50 of 0.163 mg/kg.
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-101094
- 产品名称：Ocaperidone
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：419元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-101094
- 产品名称：奥卡哌酮 Ocaperidone
- CAS编号：129029-23-8
- 包装：5mg
- 价格：1100元
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- 国家：美国
- 产品数：32161
- 优势度：58
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- 国家：美国
- 产品数：6391
- 优势度：58
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- 优势度：58
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- 优势度：58
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- 优势度：75
