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奥卡哌酮

奥卡哌酮

中文名称:奥卡哌酮
英文名称:Ocaperidone
CAS号:129029-23-8
分子式:C24H25FN4O2
分子量:420.48
EINECS号:
Mol文件:129029-23-8.mol
奥卡哌酮 结构式

奥卡哌酮 性质

熔点 180.0 to 184.0 °C
沸点 588.0±60.0 °C(Predicted)
密度 1.32 g/cm3
储存条件 2-8°C
溶解度 DMSO:16.0(最大浓度 mg/mL);38.1(最大浓度 mM)
酸度系数(pKa) 7.97±0.10(Predicted)
形态 粉末晶体
颜色 白色至浅黄色至浅橙色
CAS 数据库 129029-23-8

奥卡哌酮 用途与合成方法

奥卡哌酮(3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]-乙基]乙基]-2,9-二甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮)为神经递质的拮抗剂,具体是多巴胺和血清素,是已知的抗精神病药物。

奥卡哌酮事实上是不溶于水的。它的水溶解度小于或等于每毫升0.007毫克。在胃肠液中的溶解度也是非常低的,特别是在pH3.0的缓冲液中,在高于pH3.0的缓冲液中的溶解度与在水中的溶解度处于相同的范围。

使用奥卡哌酮的治疗征候主要是CNS区域,尤其为有效的精神抑制剂,特别适用于治疗急性精神病(包括精神分裂症、强制性障碍(OCD)、两极型忧郁症和图雷特多综合征。

Ocaperidone 是一种有效的安定剂,为 5-HT2 和 多巴胺 D2 的拮抗剂,5-HT1A 的激动剂,对 5-HT2,a1-adrenergic 受体,dopamine D2,组胺 H1 和 a2-adrenergic 受体的 Ki 值分别为 0.14 nM,0.46 nM,0.75 nM,1.6 nM 和 5.4 nM,对 h5-HT1A 的 pEC50 和 pKi 值分别为 7.60 和 8.08。

5-HT 2 Receptor

0.14 nM (Ki)

a1-adrenergic receptor

0.46 nM (Ki)

D 2 Receptor

0.75 nM (Ki)

Histamine H 1

1.6 nM (Ki)

a2-adrenergic receptor

5.4 nM (Ki)

5-HT 1A Receptor

7.6 (pEC 50 , h5-HT 1A )

5-HT 1A Receptor

8.08 (pKi, h5-HT 1A )

Ocaperidone has high affinify at 5-HT 2 and dopamine D 2 , with K i s of 0.14 nM, 0.46 nM, 0.75 nM, 1.6 nM and 5.4 nM for 5HT 2 , a 1 -adrenergic, dopamine D 2 , histamine H 1 and a 2 -adrenergic, respectively. Ocaperidone shows 5-HT 1A receptor agonist activity, with a pEC 50 and pK i of 7.60 and 8.08.

Ocaperidone shows a potent occupation of 5HT 2 receptor via in vivo binding in the frontal cortex of rats with an ED 50 of 0.04 mg/kg, and 0.1 4-0.1 6 mg/kg for D 2 receptor in the striatum and the nucleus accumbens. Ocaperidone (R 79598) antagonizes dopamine D 2 and 5-HT 2 , and shows a a partial generalization to buspirone with an ED 50 of 0.163 mg/kg.

安全信息

海关编码2934.99.3000

奥卡哌酮 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-101094 1 mg 419
2024-01-25 HY-101094 奥卡哌酮 129029-23-8 5mg 1100

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江苏艾康生物医药研发有限公司
联系电话:025-66099280 17798518460
产品介绍:
英文名称:Ocaperidone
CAS:129029-23-8
纯度:95%
包装信息:1g;5g;10g
上海一飞生物科技有限公司
联系电话:021-65675885 18964387627
产品介绍:
英文名称:Ocaperidone
CAS:129029-23-8
纯度:98%
包装信息:5mg;10mg;25mg
备注:试剂级
上海瀚香生物科技有限公司
联系电话:17754423994 17754423994
产品介绍:
中文名称:奥卡哌酮
英文名称:Ocaperidone
CAS:129029-23-8
纯度:98% HPLC LCMS
包装信息:500mg;1g;10g
备注:量大优惠,现货促销
上海芮晖化工科技有限公司
联系电话:21-31433387 15618786686
产品介绍:
CAS:129029-23-8
纯度:98%
包装信息:1g;5g
备注:优势供应
上海超岚化工科技中心
联系电话:QQ:65489617 15618227136
产品介绍:
CAS:129029-23-8
纯度:98% HPLC
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G

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奥卡哌酮;129029-23-8
宝鸡缔都医药化工有限公司 2024-03-28

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