129029-23-8
中文名称
奥卡哌酮
英文名称
Ocaperidone
CAS
129029-23-8
分子式
C24H25FN4O2
分子量
420.486
更新日期
2023/03/20 15:41:25
结构式
中文别名
奥卡哌酮
3-(2-(4-(6-氟苯并[D]异恶唑-3-基)哌啶-1-基)乙基)-2,9-二甲基-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-4
3-(2-(4-(6-氟苯并[D]异恶唑-3-基)哌啶-1-基)乙基)-2,9-二甲基-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮
英文别名
R79598
Ocaperidona
Ocaperidone
Ocaperidone (R79598)
Ocaperidone USP/EP/BP
3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-2,9-dimethylpyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
3-(2-(4-(6-Fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl)piperidin-1-yl)ethyl)-2,9-dimethyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
4H-Pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one, 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-2,9-dimethyl-
5-hydroxytryptamine Receptor,Ocaperidone,inhibit,Serotonin Receptor,R 79598,Inhibitor,Dopamine Receptor,5-HT Receptor,R-79598
所属类别
原料药：抗精神病药
| 熔点 |
180.0 to 184.0 °C |
| 储存条件 |
2-8°C |
| 溶解度 |
DMSO:16.0(Max Conc. mg/mL);38.1(Max Conc. mM) |
| 形态 |
粉末晶体 |
| 颜色 |
白色至浅黄色 |
| CAS 数据库 |
129029-23-8 |
概述
奥卡哌酮(3-[2-[4-(6-氟-1，2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]-乙基]乙基]-2，9-二甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮)为神经递质的拮抗剂，具体是多巴胺和血清素，是已知的抗精神病药物。
性质
奥卡哌酮事实上是不溶于水的。它的水溶解度小于或等于每毫升0.007毫克。在胃肠液中的溶解度也是非常低的，特别是在pH3.0的缓冲液中，在高于pH3.0的缓冲液中的溶解度与在水中的溶解度处于相同的范围。
应用
使用奥卡哌酮的治疗征候主要是CNS区域，尤其为有效的精神抑制剂，特别适用于治疗急性精神病(包括精神分裂症、强制性障碍(OCD)、两极型忧郁症和图雷特多综合征。
生物活性
Ocaperidone 是一种有效的安定剂，为 5-HT2 和 多巴胺 D2 的拮抗剂，5-HT1A 的激动剂，对 5-HT2，a1-adrenergic 受体，dopamine D2，组胺 H1 和 a2-adrenergic 受体的 Ki 值分别为 0.14 nM，0.46 nM，0.75 nM，1.6 nM 和 5.4 nM，对 h5-HT1A 的 pEC50 和 pKi 值分别为 7.60 和 8.08。
靶点
|
5-HT
2
Receptor
0.14 nM (Ki)
|
a1-adrenergic receptor
0.46 nM (Ki)
|
D
2
Receptor
0.75 nM (Ki)
|
Histamine H
1
1.6 nM (Ki)
|
a2-adrenergic receptor
5.4 nM (Ki)
|
5-HT
1A
Receptor
7.6 (pEC
50
, h5-HT
1A
)
|
5-HT
1A
Receptor
8.08 (pKi, h5-HT
1A
)
|
体外研究
Ocaperidone has high affinify at 5-HT
2
and dopamine D
2
, with K
i
s of 0.14 nM, 0.46 nM, 0.75 nM, 1.6 nM and 5.4 nM for 5HT
2
, a
1
-adrenergic, dopamine D
2
, histamine H
1
and a
2
-adrenergic, respectively. Ocaperidone shows 5-HT
1A
receptor agonist activity, with a pEC
50
and pK
i
of 7.60 and 8.08.
体内研究
Ocaperidone shows a potent occupation of 5HT
2
receptor via in vivo binding in the frontal cortex of rats with an ED
50
of 0.04 mg/kg, and 0.1 4-0.1 6 mg/kg for D
2
receptor in the striatum and the nucleus accumbens. Ocaperidone (R 79598) antagonizes dopamine D
2
and 5-HT
2
, and shows a a partial generalization to buspirone with an ED
50
of 0.163 mg/kg.
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CAS：129029-23-8
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