卡马西平

简介特点药理作用适应症卡马西平试剂级价格

卡马西平

CAS号:298-46-4
英文名:Carbamazepine
中文名:卡马西平
CBNumber:CB1143564
分子式:C15H12N2O
分子量:236.27
MOL File:298-46-4.mol

卡马西平化学性质

熔点 :191-192 °C (lit.)
沸点 :378.73°C (rough estimate)
密度 :1.1099 (rough estimate)
折射率 :1.5906 (estimate)
闪点 :9℃
储存条件 :2-8°C
溶解度 :45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: soluble29mg/mL
酸度系数(pKa) :13.94±0.20(Predicted)
形态 :Crystals
颜色 :Almost white
水溶解性 :pract. insoluble
Merck :14,1781
BCS Class :2
LogP :2.450
CAS 数据库 :298-46-4(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Carbamazepine(298-46-4)
EPA化学物质信息 :5H-Dibenz[b,f]azepine-5-carboxamide (298-46-4)

安全信息

危险品标志 :Xn,T,F
危险类别码 :42/43-22-20/21/22-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明 :37-24-22-36/37/39-36-45-36/37-16
危险品运输编号 :UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany :2
RTECS号 :HN8225000
海关编码 :29339900
毒害物质数据 :298-46-4(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 orally in mice, rats: 3750, 4025 mg/kg (Stenger, Roulet)

卡马西平 MSDS

Carbamazepine

卡马西平化学药品说明书

卡马西平|药典2005版
卡马西平胶囊|药典2005版

卡马西平性质、用途与生产工艺

简介卡马西平为白色或类白色结晶性粉末，属二苯并氮杂类抗癫痫药，具有与苯妥英钠相似的抗癫痫作用。对精神运动性发作最有效，对大发作、局限性发作和混合型发作也有效。卡马西平抗外周神经痛作用优于苯妥英钠，可用于三叉神经痛和舌咽神经痛。也可用于心律失常及尿崩等症的治疗。
特点卡马西平难溶于水，属于BCS II类药物，具有低溶解、高渗透的特点。
药理作用膜稳定作用，能降低神经细胞膜对Na+和Ca2+的通透性，从而降低细胞的兴奋性，延长不应期;也可能增强GABA的突触传递功能。抗惊厥的机制类似苯妥英，对突触部位的强直后期强化的抑制，限制致痫灶异常放电的扩散。也可抑制丘脑前腹核内的电活动。止痛机制不明，可能减低中枢神经的突触传递。
适应症
卡马西平临床适应症包括精神运动性发作、三叉神经痛、躁狂-抑郁症、中枢性部分性尿崩症、不宁腿综合征、偏侧面肌痉孪、酒精癖的戒断综合征、精神分裂症性情感性疾病、顽固性精神分裂症、与边缘系统功能障碍有关的失控综合征等等。
化学性质白色或类白色结晶性粉末。熔点204-206℃（190-193℃）。溶于乙醇、丙酮、丙二醇，不溶于水。无臭，无味。
用途卡巴西平属二苯并氮杂类抗癫痫药，具有与苯妥英钠相似的抗癫痫作用。对精神运动性发作最有效，对大发作、局限性发作和混合型发作也有效。本品抗外周神经痛作用优于苯妥英钠，可用于三叉神经痛和舌咽神经痛。也可用于心律失常及尿崩等症的治疗。小鼠口服LD50为3750mg/kg，大鼠为4025mg/kg。
用途抗惊厥药，用于治疗癫痫大发作和精神运动性癫痫，还可治疗三叉神经痛
用途镇惊剂;配体，用于GABAA受体的苯并二氮杂调节位点。钠离子通道抑制剂。
生产方法先由邻硝基甲苯经缩合、还原、环合制得10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂，然后经消除、酰化制得该品，或经氯甲酰化、溴化、消除、胺化而得。1.10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂的制备将甲醇钠和石油醚的混合物冷却，滴加邻硝基甲苯和甲酸乙酯混合液，用稀盐酸调节至pH5-6,2,2'-二硝基联苯。将其溶于乙醇滴加盐酸-乙醇，同时徐徐加入铁粉。用氢氧化钠调至pH8-9过滤，滤液用磷酸调至pH5，析出结晶，得2,2'二氨基联苄磷酸盐。在搅拌下将2,2'二氨基联苄磷酸盐加热至熔融，将物料放入水中析出结晶，得10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂粗品。粗品用石油醚重结晶，得精品。2.卡巴西平的制备方法一将反应床的铁催化剂用热风活化后，控制床温在400-450℃，通入过热蒸汽，慢慢加入熔融的10,11-二氢-5H二苯并[b,f]氮杂，反应产物通过吸收塔用水喷淋吸收，收集塔下浮出的固体，吸滤，干燥得粗品。用乙醇重结晶，得5H二苯并[b,f]氮杂精品。然后，以苯为溶剂，将5H二苯并[b,f]氮杂与异氰酸反应再用氢氧化钠溶液调至pH12-14，回流，把温度降至10℃以下，析出结晶，过滤，水洗，干燥，得到卡马西平粗品。粗品用乙醇重结晶、活性炭脱色，即为成品。方法二将10,11-二氢-5H二苯并[b,f]氮杂和甲苯加入反应锅，搅拌加热溶解。回流下通光气，通完后继续回流使氯甲酰化反应完全混合。减压蒸出一部分甲苯，冷却析出结晶，过滤，干燥，得5-氯甲酰基-10,11-二氢二苯并[b,f]氮杂。将其加入氯苯中，再加入过氧化苯甲酰，加热滴加溴素，加毕，反应至无溴化氢气体逸出为止。将上述反应液趁热转入热乙醇中，通氨，消除、胺化反应结束析出大量固体。蒸除乙醇使反应液呈糊状，加水，过滤，即得粗品。粗品经乙醇重结晶，活性炭脱色，得到卡巴西平成品。