ChemicalBook CAS数据库列表 (-)-2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐
(-)-2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐
生物活性 体外研究 体内研究 生物活性 靶点 体外研究 体内研究
(-)-2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐 试剂级价格
![(-)-2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐,131740-09-5,结构式](https://www.chemicalbook.com/CAS/GIF/131740-09-5.gif)
- CAS号:131740-09-5
- 英文名:FLAVOPIRIDOL HYDROCHLORIDE
- 中文名:(-)-2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐
- CBNumber:CB1972179
- 分子式:C21H21Cl2NO5
- 分子量:438.3
- MOL File:131740-09-5.mol
(-)-2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐化学性质
- 熔点 :169.5-170°C
- 比旋光度 :24D -1.73 to -3.9°
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :H2O: ~2mg/mL
- 酸度系数(pKa) :5.68 ± 0.06(at 25℃)
- 形态 :powder
- 颜色 :white to light brown
- 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or distilled water may be stored at -20°C for up to 1 month
- CAS 数据库 :131740-09-5
安全信息
(-)-2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs，包括CDK1， CDK2， CDK4和CDK6，IC50为~40 nM，作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初被发现可抑制EGFR和PKA。Phase 1/2。
- 体外研究 Flavopiridol最初被发现抑制表皮生长因子受体和蛋白激酶A的活性，IC50分别是21 μM and 122 μM。Flavopiridol是后来证明能够抑制细胞的增殖，在多种生理相关浓度(IC50 = 66 nM)，在肿瘤细胞系美国国家癌症研究所开发治疗计划中的60种人癌细胞系测试过。 Flavopiridol以时间和浓度依赖性方式诱导人类乳腺癌细胞G1期阻滞并抑制CDK2和CDK4。 Flavopiridol短时处理（约12小时）诱导造血细胞系的细胞凋亡，包括SUDHL4，SUDHL6（B细胞系），Jurkat和MOLT4（T细胞系）和HL60（髓细胞系）。 在克隆形成实验中，Flavopiridol在23人肿瘤模型中表现高细胞毒性，平均IC70是8 ng/mL。 最近的一项研究表明Flavopiridol诱导人脑胶质瘤T98G细胞系的AKT-Ser473磷酸化。
- 体内研究 以最大耐受剂量10 mg/kg/day在第1-4天及7-11天给药，Flavopiridol表现为PRXF1337肿瘤消退和PRXF1369肿瘤停滞为期4周。 用7.5 mg/kg Flavopiridol静脉内（IV）或腹膜内连续注射5天后，12分之11的皮下（SC）人HL-60 移植鼠的肿瘤完全消退，Flavopiridol治疗一疗程后移植鼠数月无病。在SUDHL-4皮下注射淋巴瘤模型鼠中静脉注射Flavopiridol （7.5 mg/kg），模型鼠的肿瘤大部分（8分之2）或者完全（8分之4）消退，两只剩余动物无病超过60天。整体生长延迟73.2％。
- 生物活性 Flavopiridol HCl (NSC 649890 HCl, alvocidib, L86-8275, HMR-1275, DSP-2033)与ATP竞争性抑制CDKs，作用于CDK1，CDK2，CDK4和CDK6，无细胞试验中IC50为~40 nM。作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初被发现可抑制EGFR和PKA。Flavopiridol HCl 可诱导自噬和内质网应激反应。Flavopiridol HCl 可阻止HIV-1的复制。Phase 1/2。
-
靶点
Target Value CDK1
(Cell-free assay)40 nM CDK2
(Cell-free assay)40 nM CDK4
(Cell-free assay)40 nM CDK6
(Cell-free assay)40 nM CDK7
(Cell-free assay)300 nM -
体外研究
Flavopiridol最初被发现抑制表皮生长因子受体和蛋白激酶A的活性，IC50分别是21 μM and 122 μM。Flavopiridol是后来证明能够抑制细胞的增殖，在多种生理相关浓度(IC50 = 66 nM)，在肿瘤细胞系美国国家癌症研究所开发治疗计划中的60种人癌细胞系测试过。 Flavopiridol以时间和浓度依赖性方式诱导人类乳腺癌细胞G1期阻滞并抑制CDK2和CDK4。 Flavopiridol短时处理（约12小时）诱导造血细胞系的细胞凋亡，包括SUDHL4，SUDHL6（B细胞系），Jurkat和MOLT4（T细胞系）和HL60（髓细胞系）。 在克隆形成实验中，Flavopiridol在23人肿瘤模型中表现高细胞毒性，平均IC70是8 ng/mL。 最近的一项研究表明Flavopiridol诱导人脑胶质瘤T98G细胞系的AKT-Ser473磷酸化。
- 体内研究 以最大耐受剂量10 mg/kg/day在第1-4天及7-11天给药，Flavopiridol表现为PRXF1337肿瘤消退和PRXF1369肿瘤停滞为期4周。 用7.5 mg/kg Flavopiridol静脉内（IV）或腹膜内连续注射5天后，12分之11的皮下（SC）人HL-60 移植鼠的肿瘤完全消退，Flavopiridol治疗一疗程后移植鼠数月无病。在SUDHL-4皮下注射淋巴瘤模型鼠中静脉注射Flavopiridol （7.5 mg/kg），模型鼠的肿瘤大部分（8分之2）或者完全（8分之4）消退，两只剩余动物无病超过60天。整体生长延迟73.2％。
(-)-2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐上下游产品信息
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- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10006
- 产品名称：Flavopiridol Hydrochloride
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：188元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10006
- 产品名称：(-)-2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐 Flavopiridol Hydrochloride
- CAS编号：131740-09-5
- 包装：5mg
- 价格：470元
(-)-2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐生产厂家
- 公司名称：TopScience Biochemical
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- 国家：中国香港
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