生物活性 靶点 体外研究 体内研究 3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘并[1,2-B]吡喃-5,6-二酮 试剂级价格
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3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘并[1,2-B]吡喃-5,6-二酮

3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘并[1,2-B]吡喃-5,6-二酮,4707-32-8,结构式
3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘并[1,2-B]吡喃-5,6-二酮
  • CAS号:4707-32-8
  • 英文名:BETA-LAPACHONE
  • 中文名:3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘并[1,2-B]吡喃-5,6-二酮
  • CBNumber:CB1771280
  • 分子式:C15H14O3
  • 分子量:242.27
  • MOL File:4707-32-8.mol
3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘并[1,2-B]吡喃-5,6-二酮化学性质
  • 熔点 :>110°C (dec.)
  • 沸点 :381.4±42.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.25±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Inert atmosphere,Room Temperature
  • 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 35 mg/ml) or in Ethanol (up to 15 mg/ml)
  • 形态 :Orange to brown solid.
  • 颜色 :Orange
  • 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.Shipping Code
  • InChIKey :QZPQTZZNNJUOLS-UHFFFAOYSA-N
  • LogP :2.820 (est)
安全信息
  • WGK Germany :3
  • RTECS号 :QL6127400
  • 海关编码 :2932990090

3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘并[1,2-B]吡喃-5,6-二酮性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Beta-Lapachone (β-Lapachone, ARQ-501)是一种选择性的DNA topoisomerase I(DNA拓扑异构酶I)抑制剂,对DNA拓扑异构酶II或连接酶无抑制作用。Phase 2。
  • 靶点
    TargetValue
    Topo I
    IDO1 0.44 μM
  • 体外研究

    Beta-Lapachone抑制DNA topoisomerase I诱导的DNA松弛,这种作用具有剂量依赖性。Beta-Lapachone (100 nM或更高)处理,与对照组相比,抑制95%以上Topo I DNA舒展活性。Beta-Lapachone(1-5 μM)作用于HL-60和三种前列腺癌(DU-145, PC-3, 和LNCaP)细胞,使细胞周期停滞在G0/G1期,并通过锁定Topo I在DNA上和阻止复制叉移动,而诱导细胞凋亡。 Beta-Lapachone在体外作用于小鼠3T3成纤维细胞和人内皮细胞EAhy926细胞,通过不同的MAPK信号传导途径通路,促进细胞迁移,从而加速刮伤口愈合。 此外,Beta-Lapachone非竞争性抑制纯化的重组IDO1活性,IC50为0.44 μM, Beta-Lapachone也抑制 细胞内IDO1抑制活性,IC50为1.0 μM,部分依赖于NQO1引起的生物转化。Beta-Lapachone通过NQO1依赖性的活性氧簇(ROS)的形成和PARP1过度活化,而诱导NQO1+癌细胞的程序性坏死。

  • 体内研究 Beta-Lapachone按50 mg/kg剂量处理人类卵巢癌移植瘤小鼠模型,有效抑制体内肿瘤生长,Beta-Lapachone与Taxol联用,协同诱导细胞凋亡。Beta-Lapachone处理正常和糖尿病(db/db)小鼠,与空白对照组相比,加快愈合过程。
3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘并[1,2-B]吡喃-5,6-二酮上下游产品信息
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3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘并[1,2-B]吡喃-5,6-二酮 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S7261
  • 产品名称:3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘并[1,2-B]吡喃-5,6-二酮 Beta-Lapachone
  • CAS编号:4707-32-8
  • 包装:10mg
  • 价格:737.1元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S7261
  • 产品名称:Beta-Lapachone
  • CAS编号:4707-32-8
  • 包装:10mM (1mL in DMSO)
  • 价格:1285.83元
3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘并[1,2-B]吡喃-5,6-二酮生产厂家
  • 公司名称:SIGMA
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  • 国家:瑞士
  • 产品数:6896
  • 优势度:91
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