3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘并[1,2-B]吡喃-5,6-二酮

3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘并[1,2-B]吡喃-5,6-二酮化学性质

熔点 :>110°C (dec.)
沸点 :381.4±42.0 °C(Predicted)
密度 :1.25±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度 :Soluble in DMSO (up to 35 mg/ml) or in Ethanol (up to 15 mg/ml)
形态 :Orange to brown solid.
颜色 :Orange
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.Shipping Code
InChIKey :QZPQTZZNNJUOLS-UHFFFAOYSA-N
LogP :2.820 (est)

安全信息

3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘并[1,2-B]吡喃-5,6-二酮性质、用途与生产工艺

生物活性 Beta-Lapachone (β-Lapachone, ARQ-501)是一种选择性的DNA topoisomerase I（DNA拓扑异构酶I）抑制剂，对DNA拓扑异构酶II或连接酶无抑制作用。Phase 2。
靶点
Target Value
Topo I
IDO1 0.44 μM
体外研究
Beta-Lapachone抑制DNA topoisomerase I诱导的DNA松弛，这种作用具有剂量依赖性。Beta-Lapachone (100 nM或更高)处理，与对照组相比，抑制95%以上Topo I DNA舒展活性。Beta-Lapachone(1-5 μM)作用于HL-60和三种前列腺癌(DU-145, PC-3, 和LNCaP)细胞，使细胞周期停滞在G0/G1期，并通过锁定Topo I在DNA上和阻止复制叉移动，而诱导细胞凋亡。 Beta-Lapachone在体外作用于小鼠3T3成纤维细胞和人内皮细胞EAhy926细胞，通过不同的MAPK信号传导途径通路，促进细胞迁移，从而加速刮伤口愈合。此外，Beta-Lapachone非竞争性抑制纯化的重组IDO1活性，IC50为0.44 μM, Beta-Lapachone也抑制细胞内IDO1抑制活性，IC50为1.0 μM，部分依赖于NQO1引起的生物转化。Beta-Lapachone通过NQO1依赖性的活性氧簇（ROS）的形成和PARP1过度活化，而诱导NQO1+癌细胞的程序性坏死。
体内研究 Beta-Lapachone按50 mg/kg剂量处理人类卵巢癌移植瘤小鼠模型,有效抑制体内肿瘤生长，Beta-Lapachone与Taxol联用，协同诱导细胞凋亡。Beta-Lapachone处理正常和糖尿病（db/db）小鼠，与空白对照组相比，加快愈合过程。

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