ChemicalBook CAS数据库列表 3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘并[1,2-B]吡喃-5,6-二酮
3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘并[1,2-B]吡喃-5,6-二酮
- CAS号:4707-32-8
- 英文名:BETA-LAPACHONE
- 中文名:3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘并[1,2-B]吡喃-5,6-二酮
- CBNumber:CB1771280
- 分子式:C15H14O3
- 分子量:242.27
- MOL File:4707-32-8.mol
3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘并[1,2-B]吡喃-5,6-二酮化学性质
- 熔点 :>110°C (dec.)
- 沸点 :381.4±42.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.25±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Inert atmosphere,Room Temperature
- 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 35 mg/ml) or in Ethanol (up to 15 mg/ml)
- 形态 :Orange to brown solid.
- 颜色 :Orange
- 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.Shipping Code
- InChIKey :QZPQTZZNNJUOLS-UHFFFAOYSA-N
- LogP :2.820 (est)
安全信息
- WGK Germany :3
- RTECS号 :QL6127400
- 海关编码 :2932990090
3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘并[1,2-B]吡喃-5,6-二酮性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Beta-Lapachone (β-Lapachone, ARQ-501)是一种选择性的DNA topoisomerase I(DNA拓扑异构酶I)抑制剂,对DNA拓扑异构酶II或连接酶无抑制作用。Phase 2。
-
靶点
Target Value Topo I IDO1 0.44 μM -
体外研究
Beta-Lapachone抑制DNA topoisomerase I诱导的DNA松弛,这种作用具有剂量依赖性。Beta-Lapachone (100 nM或更高)处理,与对照组相比,抑制95%以上Topo I DNA舒展活性。Beta-Lapachone(1-5 μM)作用于HL-60和三种前列腺癌(DU-145, PC-3, 和LNCaP)细胞,使细胞周期停滞在G0/G1期,并通过锁定Topo I在DNA上和阻止复制叉移动,而诱导细胞凋亡。 Beta-Lapachone在体外作用于小鼠3T3成纤维细胞和人内皮细胞EAhy926细胞,通过不同的MAPK信号传导途径通路,促进细胞迁移,从而加速刮伤口愈合。 此外,Beta-Lapachone非竞争性抑制纯化的重组IDO1活性,IC50为0.44 μM, Beta-Lapachone也抑制 细胞内IDO1抑制活性,IC50为1.0 μM,部分依赖于NQO1引起的生物转化。Beta-Lapachone通过NQO1依赖性的活性氧簇(ROS)的形成和PARP1过度活化,而诱导NQO1+癌细胞的程序性坏死。
- 体内研究 Beta-Lapachone按50 mg/kg剂量处理人类卵巢癌移植瘤小鼠模型,有效抑制体内肿瘤生长,Beta-Lapachone与Taxol联用,协同诱导细胞凋亡。Beta-Lapachone处理正常和糖尿病(db/db)小鼠,与空白对照组相比,加快愈合过程。
3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘并[1,2-B]吡喃-5,6-二酮上下游产品信息
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3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘并[1,2-B]吡喃-5,6-二酮 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:S7261
- 产品名称:3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘并[1,2-B]吡喃-5,6-二酮 Beta-Lapachone
- CAS编号:4707-32-8
- 包装:10mg
- 价格:737.1元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:S7261
- 产品名称:Beta-Lapachone
- CAS编号:4707-32-8
- 包装:10mM (1mL in DMSO)
- 价格:1285.83元
3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘并[1,2-B]吡喃-5,6-二酮生产厂家
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- 联系电话:025-57027729 15850702895
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- 优势度:55
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- 优势度:58
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