佐芬普利

药理作用适应症副作用生物活性靶点体外研究体内研究佐芬普利试剂级价格

佐芬普利

CAS号:81872-10-8
英文名:Zofenopril
中文名:佐芬普利
CBNumber:CB1679843
分子式:C22H23NO4S2
分子量:429.55
MOL File:81872-10-8.mol

佐芬普利化学性质

熔点 :129-131.5 °C(lit.)
比旋光度 :D25 -36.5° (c = 1 in methanol)
沸点 :646.3±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: 5 mg/mL (11.64 mM)
形态 :crystalline
酸度系数(pKa) :pK1:4.236 (25°C)
颜色 :light yellow
CAS 数据库 :81872-10-8(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn,Xi
危险类别码 :22-37/38-41
安全说明 :23-24/25
WGK Germany :3
RTECS号 :QJ0875000
危险等级 :IRRITANT

佐芬普利性质、用途与生产工艺

药理作用
佐芬普利为首个含有巯基的长效ACE抑制剂，由于其含有巯基，因此使之具有亲脂性和抗氧化特性，本品可水解为活性物佐芬普利拉。
适应症佐芬普利用于轻至中度原发性高血压治疗，以及用于急性心肌梗死24小时内有或无症状、血流动力学稳定并未接受溶栓治疗的患者。
副作用
佐芬普利常见不良反应为有头晕（3.9％）、疲劳（2.6％）、头痛（2.4％）、咳嗽（1.2％）、恶心或呕吐（1.2％）。

不常见的不良瓜为潮红（0.8％）、肌痉挛（0.8％）和虚弱（0.5％）。
生物活性 Zofenopril 是一个 angiotensin-converting enzyme (ACE) 抑制剂，其 IC50 值为 81 μM。
靶点

IC50: 81 μM (ACE)
体外研究

Kinetic analyses demonstrate that enalapril inhibits the uptake of GlySar in a competitive manner (K _i approximately 6 mM). Fosinopril and Zofenopril have the greatest inhibitory potency (IC ₅₀ values of 55 and 81μM, respectively) while the other ACE inhibitors exhibit low-affinity interactions with the renal peptide transporter.
体内研究

Zofenopril, a sulphydrylic compound, at doses higher than 70 mg/kg i.p. produces significant protection (i.e. at 70 mg/kg, P=0.044, F=2.17, d.f.=18; at higher concentration P<0.05) against the tonic phase of the audiogenic seizure response. Pretreatment with Zofenopril (15 mg/kg, i.p.) is able to produce a consistent shift to the left of the dose-response curves and a significant reduction of ED ₅₀ values against clonus of some AEDs with the exceptions of diazepam, felbamate, phenobarbital and phenytoin compare with concurrent groups, suggesting an increase in anticonvulsant activity.