依托红霉素

在140g丙酮中加入20g水、50g硫氰酸红霉素，升温至35～38℃，搅拌5 分钟，加入9g三乙胺使硫氰酸红霉素脱硫为游离红霉素碱，体系溶清；

在35～38℃条件下加入13.5g丙酸酐，反应120 分钟，生成红霉素丙酸酯；过滤；

再加入十二烷基硫酸盐溶液（十二烷基硫酸盐溶液配制为十二烷基硫酸盐∶水＝17g∶90g）保温反应60 分钟，生成依托红霉素；

在35～38℃条件下加50g水使溶液浑浊，搅拌60 分钟，使依托红霉素大量析出；

加500g水降温至5～10℃结晶60 分钟离心，滤饼水洗后干燥，即得61g依托红霉素。重量收率为61/50=122%。

按以上工艺生产的产品为白色结晶性粉末；几乎无味，熔点为132-138℃，在乙醇或氯仿中易溶，在水中几乎不溶。通过元素分析证明，该物质元素测试值与理论计算值接近。

1．用药后可出现恶心、呕吐、腹泻、中上腹痛、口舌疼痛、食欲减退等胃肠道症状，其发生率与剂量大小相关。

2．偶可出现乏力、黄疸及肝功能损害，常于服药10～14日后发生。本药发生肝毒性反应较其他红霉素制剂多见。少数患者用药后可出现血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶的测定值升高。

3．偶可出现药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等过敏反应。

4．少数患者用药后偶有心律不齐、口腔或阴道念珠菌感染等。

5．大剂量应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高有关，停药后大多可恢复。