ChemicalBook CAS数据库列表 AC480 (BMS-599626)
AC480 (BMS-599626)
- CAS号:714971-09-2
- 英文名:AC480 (BMS-599626)
- 中文名:AC480 (BMS-599626)
- CBNumber:CB12464670
- 分子式:C27H27FN8O3
- 分子量:530.55
- MOL File:714971-09-2.mol
AC480 (BMS-599626)化学性质
- 密度 :1.48±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :≥28.35 mg/mL in DMSO
- 形态 :powder to crystal
- 酸度系数(pKa) :7.27±0.46(Predicted)
- 颜色 :White to Light yellow to Light orange
- CAS 数据库 :714971-09-2
安全信息
- 海关编码 :2934.99.4400
AC480 (BMS-599626)性质、用途与生产工艺
- 生物活性 AC480 (BMS-599626)是一种选择性的，高效效的HER1和HER2抑制剂，IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右，而比对VEGFR2， c-Kit， Lck， MET等的作用强100倍以上。Phase 1。
- 体外研究 BMS-599626选择性抑制重组HER1和HER2激酶的酶活性， IC50 分别为20 nM和 30 nM。 此外, BMS-599626也抑制相关受体HER4, 但是抑制效果低点(IC50为190 nM)。BMS-599626定义为HER1的ATP竞争性抑制剂，HER2的ATP非竞争性抑制剂，Ki 分别为 2 nM 和 5 nM。BMS-599626 抑制表达高水平HER1 和/或HER2的肿瘤细胞增殖，包括Sal2, BT474, N87, KPL-4, HCC202, HCC1954, HCC1419, AU565, ZR-75-30, MDA-MB-175, GEO, 和PC9细胞，IC50分别为0.24 μM, 0.31 μM, 0.45 μM, 0.38μM, 0.94 μM, 0.34 μM, 0.75 μM, 0.63 μM, 0.51 μM, 0.84 μM, 0.90 μM 和0.34 μM。BMS-599626不会显著抑制不表达HER1或 HER2的 卵巢肿瘤细胞系A2780 和 MRC5成纤维细胞增殖。 最新研究显示BMS-599626通过促进周期再分配和抑制DNA修复，而显著增强 表达EGFR和Her2的 HN-5细胞的放射敏感性。
- 体内研究 在体内, BMS-599626 按60 mg/kg 到 240 mg/kg剂量范围口服处理给药，抑制 Sal2 肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，作用于人乳腺癌KPL-4移植瘤，具有有效的抗癌活性，KPL-4移植瘤的最大耐受剂量为180 mg/kg, 作用于其他HER扩增的移植瘤模型和其他过量表达HER1的移植瘤模型，具有相似的抗癌活性。
- 特征 BMS-599626是口服生物有效性的人表皮生长因子受体 (HER) 激酶HER1/HER2选择性抑制剂。
- 生物活性 AC480 (BMS-599626)是一种选择性的，高效效的HER1和HER2抑制剂，IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右，而比对VEGFR2， c-Kit， Lck， MET等的作用强100倍以上。Phase 1。
-
靶点
Target Value HER1
()20 nM HER2 30 nM HER4 190 nM -
体外研究
BMS-599626选择性抑制重组HER1和HER2激酶的酶活性， IC50 分别为20 nM和 30 nM。 此外, BMS-599626也抑制相关受体HER4, 但是抑制效果低点(IC50为190 nM)。BMS-599626定义为HER1的ATP竞争性抑制剂，HER2的ATP非竞争性抑制剂，K i 分别为 2 nM 和 5 nM。BMS-599626 抑制表达高水平HER1 和/或HER2的肿瘤细胞增殖，包括Sal2, BT474, N87, KPL-4, HCC202, HCC1954, HCC1419, AU565, ZR-75-30, MDA-MB-175, GEO, 和PC9细胞，IC50分别为0.24 μM, 0.31 μM, 0.45 μM, 0.38μM, 0.94 μM, 0.34 μM, 0.75 μM, 0.63 μM, 0.51 μM, 0.84 μM, 0.90 μM 和0.34 μM。BMS-599626不会显著抑制不表达HER1或 HER2的 卵巢肿瘤细胞系A2780 和 MRC5成纤维细胞增殖。 最新研究显示BMS-599626通过促进周期再分配和抑制DNA修复，而显著增强 表达EGFR和Her2的 HN-5细胞的放射敏感性。
- 体内研究 在体内, BMS-599626 按60 mg/kg 到 240 mg/kg剂量范围口服处理给药，抑制 Sal2 肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，作用于人乳腺癌KPL-4移植瘤，具有有效的抗癌活性，KPL-4移植瘤的最大耐受剂量为180 mg/kg, 作用于其他HER扩增的移植瘤模型和其他过量表达HER1的移植瘤模型，具有相似的抗癌活性。
AC480 (BMS-599626)上下游产品信息
上游原料
下游产品
AC480 (BMS-599626) 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S1056
- 产品名称：AC480 (BMS-599626) AC480 (BMS-599626)
- CAS编号：714971-09-2
- 包装：5mg
- 价格：1402.49元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S1056
- 产品名称：AC480 (BMS-599626) AC480 (BMS-599626)
- CAS编号：714971-09-2
- 包装：10mM(1mL in DMSO)
- 价格：3186.41元
AC480 (BMS-599626)生产厂家
- 公司名称：TORONTO
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@trc-canada.com
- 国家：加拿大
- 产品数：6038
- 优势度：71
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