苯扎贝特

概述应用生物活性靶点体外研究体内研究苯扎贝特试剂级价格

苯扎贝特

CAS号:41859-67-0
英文名:Bezafibrate
中文名:苯扎贝特
CBNumber:CB1188501
分子式:C19H20ClNO4
分子量:361.82
MOL File:41859-67-0.mol

苯扎贝特化学性质

熔点 :184 °C
沸点 :572.1±45.0 °C(Predicted)
密度 :1.260±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMF: soluble
形态 :solid
酸度系数(pKa) :3.29±0.10(Predicted)
颜色 :White to Off-White
Merck :14,1195
稳定性 :Hygroscopic
LogP :2.504 (est)
CAS 数据库 :41859-67-0(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :Propanoic acid, 2-[4-[2-[(4-chlorobenzoyl)amino]ethyl]phenoxy]-2-methyl- (41859-67-0)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22
安全说明 :36
WGK Germany :1
RTECS号 :UE8755000
海关编码 :29242990
毒性 :LD50 oral in rat: 1082mg/kg

苯扎贝特 MSDS

2-[4-[2-(4-Chlorobenzamido)ethyl]phenoxy]-2-methylpropanoic acid

苯扎贝特化学药品说明书

苯扎贝特片

苯扎贝特性质、用途与生产工艺

概述
苯扎贝特为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药。其降血脂作用有两种机制，一是本品增高脂蛋白脂酶和肝脂酶活性，促进极低密度脂蛋白的分解代谢，使血甘油三酯的水平降低。其次是本品使极低密度脂蛋白的分泌减少。
应用
扎贝特氯贝丁酸衍生物类血脂调节药，主要用于治疗高甘油三酯血症、高胆固醇血症、混合型高脂血症。
生物活性 Bezafibrate (BM 15075) 是第一个临床测试的双重pan-peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR)（过氧化物酶体增殖物激活受体）联合激动剂。
靶点
Target Value
PPAR
体外研究
Bezafibrate是一种降脂纤维酸衍生物。Bezafibrate与xPPARβ结合的EC50 为5μM。Bezafibrate转录激活 Xenopus 的PPARβ ，其EC50为1 μM。大鼠脂肪细胞在Bezafibrate存在下原始培养24小时，能够增加涉及过氧化物酶体和线粒体β-氧化的关键基因的mRNA水平。过氧化物酶体β-氧化的限速酶acyl-CoA氧化酶和肌肉型肉毒碱棕榈酰基转移酶I (M-CPT-I)的mRNA的水平分别增加了1.6倍和4.5倍。Bezafibrate诱使解偶联蛋白-2 (UCP-2; 1.5倍诱导) 和 UCP-3 (3.7倍诱导)转录物线粒体蛋白质的增加，而减少了ATP的产率并且可能促进了脂肪酸的氧化。此外，Bezafibrate也会增加脂肪酸移位酶（2倍诱导）的mRNA水平。Bezafibrate能够以1.9倍诱导引起9,10-[
体内研究 Bezafibrate治疗能够诱导大鼠附睾白脂肪组织中M-CPT-I (4.5倍诱导), 脂肪酸移位酶(2.6倍诱导) 和 Pref-1 (5.6倍诱导)的mRNA水平的增加。。与控制组相比，服用Bezafibrate会导致野生型和PPARβ-null小鼠的肝脏重量显著增加，而PPARα-null的小鼠服用Bezafibrate，其肝脏重量不变。服用Bezafibrate的野生型和PPARβ-null小鼠，性腺脂肪存储比控制组小很多(分别少2.8倍和 ~2.6倍)，在同样方法喂养的PPARα-null的小鼠体内并没有发现这种效果。与控制组相比，Bezafibrate是能够引起野生型, PPARβ-null 小鼠和 PPARα-null 小鼠体内mRNAs编码脂质代谢酶（例如AOX , cytochrome P450 4A (CYP4A), LPL, ACS, 和 LCA D）的改变。Bezafibrate能诱导大鼠附睾白脂肪组织中UCPs的表达，并且能通过直接诱导 aco 基因的表达（第7天14.5倍）和过氧化酶体脂肪酸β-氧化改变能量平衡。此外，Bezafibrate显著降低血浆甘油三酯和瘦素浓度，而无需修改白色脂肪组织PPARγ 水平或者 ob 基因。
用途苯氧芳酸类降血脂药，并具抗血栓作用。