ChemicalBook CAS数据库列表 克拉夫定
克拉夫定
- CAS号:163252-36-6
- 英文名:Clevudine
- 中文名:克拉夫定
- CBNumber:CB0839271
- 分子式:C10H13FN2O5
- 分子量:260.22
- MOL File:163252-36-6.mol
克拉夫定化学性质
- 熔点 :184-185°
- 比旋光度 :D25 -111.77° (c = 0.23 in methanol)
- 密度 :1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 形态 :Solid
- 酸度系数(pKa) :9.55±0.10(Predicted)
- 颜色 :White
- CAS 数据库 :163252-36-6
安全信息
- 毒性 :LD50 in mice, rats (mg/kg): >5000, >3000 orally (Painter)
克拉夫定性质、用途与生产工艺
- 作用 克拉夫定的作用机制不同于LAM 和阿德福韦。因其3′位上有羟基，形成了三磷酸酯L-FM AU-TP结合在活性部位，诱导聚合酶构象发生变化，使病毒DNA链的合成不能顺利进行。
- 生物活性 Clevudine 是一种抗病毒药，用于治疗乙型肝炎。
-
靶点
Target Value RNA polymerase DNA polymerase -
体外研究
Clevudine是一种有效的抗HBV剂（在HepG22.2.15细胞中EC 50为0.1 μM）以及抗EB病毒剂，在多种细胞系，包括MT2，CEM，H1和HepG22.2.15和骨髓祖细胞具有低的细胞毒性。Clevudine被细胞由细胞中的胸苷激酶以及脱氧胞苷激酶代谢为磷酸形式，及随后的二磷酸和三磷酸。Clevudine是已知特异性作用于病毒DNA合成的，其三磷酸以剂量依赖的方式抑制HBV DNA的合成而不被掺入到DNA或链终止。 Clevudine导致在这些类似物的二磷酸和三磷酸代谢物的增加。Clevudine单磷酸（L-FMAUMP）是D-异构体的较弱的配体。 在细胞培养中Clevudine很容易被磷酸化为5'-三磷酸形式化合物，这涉及Clevudine的作用机制。
- 体内研究 Clevudine以剂量依赖方式导致病毒复发的延迟中，在土拨鼠模型中减少了共价闭合环状DNA的损失。 Clevudine（10毫克/千克，IP）与 Emtricitabine （30毫克/千克，IP）联用导致土拨鼠中病毒复制的快速显着的抑制作用，血清WHV DNA下降10的4次方。在WHV感染的土拨鼠中，Clevudine（10毫克/公斤，腹腔注射）与 Emtricitabine （30毫克/千克，IP）联用导致肝脏和血液中有效且持久的抗嗜肝病毒作用。
克拉夫定上下游产品信息
上游原料
下游产品
克拉夫定 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-13859
- 产品名称：克拉夫定 Clevudine
- CAS编号：163252-36-6
- 包装：50mg
- 价格：650元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-13859
- 产品名称：克拉夫定 Clevudine
- CAS编号：163252-36-6
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：720元
克拉夫定生产厂家
- 公司名称：Service Chemical Inc.
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@chemos-group.com
- 国家：德国
- 产品数：6350
- 优势度：71
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