163252-36-6
中文名称
克拉夫定
英文名称
Clevudine
CAS
163252-36-6
分子式
C10H13FN2O5
分子量
260.22
MOL 文件
163252-36-6.mol
更新日期
2024/12/16 09:52:40
结构式
基本信息
中文别名
克拉夫定
克利夫定
1-(2'-脱氧-2'-氟-L-阿拉伯呋喃糖基)-5-甲基尿嘧啶
克利夫定
1-(2'-脱氧-2'-氟-L-阿拉伯呋喃糖基)-5-甲基尿嘧啶
英文别名
L-FMAU
Levovir
CLEVUDINE
2'-F-2'-ara-dT
Clevudine(Levovir)
Clevudine USP/EP/BP
2'-Fluoro-5-methylarabinosyluracil
1-(2''-DEOXY-2''-FLUORO--L-ARABINOFURANOSYL)-5-METHYLURACIL
1-(2'-DEOXY-2'-FLUORO-BETA-L-ARABINOFURANOSYL)-5-METHYLURACIL
CLEVUDINE, 1-(2'-DEOXY-2'-FLUORO-β-L-ARABINOFURANOSYL)-5-METHYLURACIL
Levovir
CLEVUDINE
2'-F-2'-ara-dT
Clevudine(Levovir)
Clevudine USP/EP/BP
2'-Fluoro-5-methylarabinosyluracil
1-(2''-DEOXY-2''-FLUORO--L-ARABINOFURANOSYL)-5-METHYLURACIL
1-(2'-DEOXY-2'-FLUORO-BETA-L-ARABINOFURANOSYL)-5-METHYLURACIL
CLEVUDINE, 1-(2'-DEOXY-2'-FLUORO-β-L-ARABINOFURANOSYL)-5-METHYLURACIL
所属类别
原料药：抗病毒类药
物理化学性质
| 熔点 | 184-185° |
| 比旋光度 | D25 -111.77° (c = 0.23 in methanol) |
| 密度 | 1.55±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 9.55±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| CAS 数据库 | 163252-36-6 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H332-H335 |
| 防范说明 | P280-P305+P351+P338-P310 |
| 毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): >5000, >3000 orally (Painter) |
常见问题列表
作用
克拉夫定的作用机制不同于LAM 和阿德福韦。因其3′位上有羟基，形成了三磷酸酯L-FM AU-TP结合在活性部位，诱导聚合酶构象发生变化，使病毒DNA链的合成不能顺利进行。
生物活性
Clevudine 是一种抗病毒药，用于治疗乙型肝炎。
靶点
| Target | Value |
| RNA polymerase | |
| DNA polymerase |
体外研究
Clevudine是一种有效的抗HBV剂（在HepG22.2.15细胞中EC 50为0.1 μM）以及抗EB病毒剂，在多种细胞系，包括MT2，CEM，H1和HepG22.2.15和骨髓祖细胞具有低的细胞毒性。Clevudine被细胞由细胞中的胸苷激酶以及脱氧胞苷激酶代谢为磷酸形式，及随后的二磷酸和三磷酸。Clevudine是已知特异性作用于病毒DNA合成的，其三磷酸以剂量依赖的方式抑制HBV DNA的合成而不被掺入到DNA或链终止。 Clevudine导致在这些类似物的二磷酸和三磷酸代谢物的增加。Clevudine单磷酸（L-FMAUMP）是D-异构体的较弱的配体。 在细胞培养中Clevudine很容易被磷酸化为5'-三磷酸形式化合物，这涉及Clevudine的作用机制。
体内研究
Clevudine以剂量依赖方式导致病毒复发的延迟中，在土拨鼠模型中减少了共价闭合环状DNA的损失。 Clevudine（10毫克/千克，IP）与 Emtricitabine （30毫克/千克，IP）联用导致土拨鼠中病毒复制的快速显着的抑制作用，血清WHV DNA下降10的4次方。在WHV感染的土拨鼠中，Clevudine（10毫克/公斤，腹腔注射）与 Emtricitabine （30毫克/千克，IP）联用导致肝脏和血液中有效且持久的抗嗜肝病毒作用。
克拉夫定价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-13859 | 克拉夫定 Clevudine | 163252-36-6 | 50mg | 650元 |
| 2024/11/08 | HY-13859 | 克拉夫定 Clevudine | 163252-36-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 720元 |
| 2024/11/08 | HY-13859 | 克拉夫定 Clevudine | 163252-36-6 | 100mg | 950元 |
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中文名称：克拉夫定
英文名称：Clevudine
CAS：163252-36-6
库存量：
>100g
现货日期：
2024/12/16 9:52:40
武汉鼎信通药业有限公司
现货
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中文名称：克拉夫定
英文名称：Clevudine
CAS：163252-36-6
纯度：100
包装信息：98.5%—102.0% 可根据数量包装
备注：kg
库存量：
999KG
现货日期：
2024/12/10 9:01:27
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英文名称：Clevudine
CAS：163252-36-6
包装信息：100Mg,250Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称：克拉夫定
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CAS：163252-36-6
纯度：≥99% (HPLC)
包装信息：1g,5g,10g,50g,100g
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纯度：99.97%
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中文名称：克拉夫定
英文名称：Clevudine
CAS：163252-36-6
纯度：98%
包装信息：100mg;250mg;1g;
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中文名称：克拉夫定
英文名称：Clevudine
CAS：163252-36-6
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备注：试剂级
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中文名称：克拉夫定
英文名称：Clevudine
CAS：163252-36-6
纯度：98
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备注：g
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英文名称：Clevudine
CAS：163252-36-6
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
上海源叶生物科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：克拉夫定
英文名称：Clevudine
CAS：163252-36-6
纯度：98%
包装信息：50mg
备注：生化试剂