163252-36-6
中文名称
克拉夫定
英文名称
Clevudine
CAS
163252-36-6
分子式
C10H13FN2O5
分子量
260.22
MOL 文件
163252-36-6.mol
更新日期
2024/11/18 09:47:40
结构式
基本信息
中文别名
克拉夫定
克利夫定
1-(2'-脱氧-2'-氟-L-阿拉伯呋喃糖基)-5-甲基尿嘧啶
克利夫定
1-(2'-脱氧-2'-氟-L-阿拉伯呋喃糖基)-5-甲基尿嘧啶
英文别名
L-FMAU
Levovir
CLEVUDINE
2'-F-2'-ara-dT
Clevudine(Levovir)
Clevudine USP/EP/BP
2'-Fluoro-5-methylarabinosyluracil
1-(2''-DEOXY-2''-FLUORO--L-ARABINOFURANOSYL)-5-METHYLURACIL
1-(2'-DEOXY-2'-FLUORO-BETA-L-ARABINOFURANOSYL)-5-METHYLURACIL
CLEVUDINE, 1-(2'-DEOXY-2'-FLUORO-β-L-ARABINOFURANOSYL)-5-METHYLURACIL
Levovir
CLEVUDINE
2'-F-2'-ara-dT
Clevudine(Levovir)
Clevudine USP/EP/BP
2'-Fluoro-5-methylarabinosyluracil
1-(2''-DEOXY-2''-FLUORO--L-ARABINOFURANOSYL)-5-METHYLURACIL
1-(2'-DEOXY-2'-FLUORO-BETA-L-ARABINOFURANOSYL)-5-METHYLURACIL
CLEVUDINE, 1-(2'-DEOXY-2'-FLUORO-β-L-ARABINOFURANOSYL)-5-METHYLURACIL
所属类别
原料药:抗病毒类药
物理化学性质
熔点 | 184-185° |
比旋光度 | D25 -111.77° (c = 0.23 in methanol) |
密度 | 1.55±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
酸度系数(pKa) | 9.55±0.10(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色 |
CAS 数据库 | 163252-36-6 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302-H315-H319-H332-H335 |
防范说明 | P280-P305+P351+P338-P310 |
毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): >5000, >3000 orally (Painter) |
常见问题列表
作用
克拉夫定的作用机制不同于LAM 和阿德福韦。因其3′位上有羟基,形成了三磷酸酯L-FM AU-TP结合在活性部位,诱导聚合酶构象发生变化,使病毒DNA链的合成不能顺利进行。
生物活性
Clevudine 是一种抗病毒药,用于治疗乙型肝炎。
靶点
Target | Value |
RNA polymerase | |
DNA polymerase |
体外研究
Clevudine是一种有效的抗HBV剂(在HepG22.2.15细胞中EC 50为0.1 μM)以及抗EB病毒剂,在多种细胞系,包括MT2,CEM,H1和HepG22.2.15和骨髓祖细胞具有低的细胞毒性。Clevudine被细胞由细胞中的胸苷激酶以及脱氧胞苷激酶代谢为磷酸形式,及随后的二磷酸和三磷酸。Clevudine是已知特异性作用于病毒DNA合成的,其三磷酸以剂量依赖的方式抑制HBV DNA的合成而不被掺入到DNA或链终止。 Clevudine导致在这些类似物的二磷酸和三磷酸代谢物的增加。Clevudine单磷酸(L-FMAUMP)是D-异构体的较弱的配体。 在细胞培养中Clevudine很容易被磷酸化为5'-三磷酸形式化合物,这涉及Clevudine的作用机制。
体内研究
Clevudine以剂量依赖方式导致病毒复发的延迟中,在土拨鼠模型中减少了共价闭合环状DNA的损失。 Clevudine(10毫克/千克,IP)与 Emtricitabine (30毫克/千克,IP)联用导致土拨鼠中病毒复制的快速显着的抑制作用,血清WHV DNA下降10的4次方。在WHV感染的土拨鼠中,Clevudine(10毫克/公斤,腹腔注射)与 Emtricitabine (30毫克/千克,IP)联用导致肝脏和血液中有效且持久的抗嗜肝病毒作用。
克拉夫定价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-13859 | 克拉夫定 Clevudine | 163252-36-6 | 50mg | 650元 |
2024/11/08 | HY-13859 | 克拉夫定 Clevudine | 163252-36-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 720元 |
2024/11/08 | HY-13859 | 克拉夫定 Clevudine | 163252-36-6 | 100mg | 950元 |
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中文名称:克拉夫定
英文名称:Clevudine
CAS:163252-36-6
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>100g
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2024/11/18 9:47:40
武汉鼎信通药业有限公司
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中文名称:克拉夫定
英文名称:Clevudine
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备注:kg
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2024/11/12 8:52:55
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纯度:详见coa_
包装信息:5KG;1KG
备注:抗乙肝病毒药物
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2024/11/7 10:26:36
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纯度:≥99% (HPLC)
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中文名称:克拉夫定
英文名称:Clevudine
CAS:163252-36-6
纯度:99.97%
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中文名称:克拉夫定
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CAS:163252-36-6
纯度:98%
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英文名称:Clevudine
CAS:163252-36-6
纯度:98%
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中文名称:克拉夫定
英文名称:Clevudine
CAS:163252-36-6
纯度:98
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英文名称:Clevudine
CAS:163252-36-6
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中文名称:克拉夫定
英文名称:Clevudine
CAS:163252-36-6
纯度:98%
包装信息:50mg
备注:生化试剂