克拉夫定
中文名称:克拉夫定
英文名称:Clevudine
CAS号:163252-36-6
分子式:C10H13FN2O5
分子量:260.22
EINECS号:200-001-2
Mol文件:163252-36-6.mol
克拉夫定 性质
熔点 | 184-185° |
---|---|
比旋光度 | D25 -111.77° (c = 0.23 in methanol) |
密度 | 1.55±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 9.55±0.10(Predicted) |
颜色 | 白色 |
CAS 数据库 | 163252-36-6 |
克拉夫定 用途与合成方法
克拉夫定的作用机制不同于LAM 和阿德福韦。因其3′位上有羟基,形成了三磷酸酯L-FM AU-TP结合在活性部位,诱导聚合酶构象发生变化,使病毒DNA链的合成不能顺利进行。 Clevudine 是一种抗病毒药,用于治疗乙型肝炎。
Target | Value |
RNA polymerase | |
DNA polymerase |
Clevudine是一种有效的抗HBV剂(在HepG22.2.15细胞中EC 50为0.1 μM)以及抗EB病毒剂,在多种细胞系,包括MT2,CEM,H1和HepG22.2.15和骨髓祖细胞具有低的细胞毒性。Clevudine被细胞由细胞中的胸苷激酶以及脱氧胞苷激酶代谢为磷酸形式,及随后的二磷酸和三磷酸。Clevudine是已知特异性作用于病毒DNA合成的,其三磷酸以剂量依赖的方式抑制HBV DNA的合成而不被掺入到DNA或链终止。 Clevudine导致在这些类似物的二磷酸和三磷酸代谢物的增加。Clevudine单磷酸(L-FMAUMP)是D-异构体的较弱的配体。 在细胞培养中Clevudine很容易被磷酸化为5'-三磷酸形式化合物,这涉及Clevudine的作用机制。
Clevudine以剂量依赖方式导致病毒复发的延迟中,在土拨鼠模型中减少了共价闭合环状DNA的损失。 Clevudine(10毫克/千克,IP)与 Emtricitabine (30毫克/千克,IP)联用导致土拨鼠中病毒复制的快速显着的抑制作用,血清WHV DNA下降10的4次方。在WHV感染的土拨鼠中,Clevudine(10毫克/公斤,腹腔注射)与 Emtricitabine (30毫克/千克,IP)联用导致肝脏和血液中有效且持久的抗嗜肝病毒作用。克拉夫定 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024-11-08 | HY-13859 | 克拉夫定 | 163252-36-6 | 50mg | 650 |
2024-11-08 | HY-13859 | 克拉夫定 | 163252-36-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 720 |
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备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体